Vorter

Lidocaine (Lidocaine)

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Lidokain er et middel til lokalbedøvelse.

Farmakologisk aktivitet

Lidokain anvendes til ledning, infiltration, terminalbedøvelse. Lægemidlet har en lokalbedøvende, antiarytmisk virkning.

Som et bedøvelsesmiddel virker lægemidlet på grund af inhiberingen af ​​nervedannelsen ved at blokere natriumkanaler i nervefibre og afslutninger. Lidokain overstiger væsentligt procaine, dets virkning er hurtigere og varer længere - op til 75 minutter (i kombination med epinephrin - mere end to timer). Lidokain med lokal anvendelse udvider blodkar, har ingen lokal irriterende effekt.

Antiarytmisk virkning af lægemidlet skyldes evnen til at øge permeabiliteten af ​​membraner til kalium, blokere natriumkanaler, stabilisere cellemembraner.

Lidokain har ingen signifikant effekt på kontraktilitet, myokard ledningsevne (påvirker kun store doser).

Niveauet af absorption af lidokain i lokal applikation afhænger af dosering af midlet og behandlingsstedet (for eksempel lidokain på slimhinder absorberes bedre end på huden).

Efter intramuskulær injektion når den maksimale koncentration af lidokain 5-15 minutter efter administration.

Udstedelsesform

De frigiver Lidocaine Spray, Lidocaine i ampuller (med en opløsning til injektioner).

Indikationer for brug af lidokain

Injektioner Lidocaine 2% anvendes til lokalbedøvelse i tandlægevirksomhed, kirurgi, oftalmologi, otolaryngologi, til blokade af nerveplexuser, perifere nerver hos patienter med smerte.

Lidocain i ampuller med 10% anvendes til anæstesi af slimhinder applikationer i ENT Practice, gynækologi, pulmonology, gastroenterologi, tandpleje under operationer, diagnostiske procedurer. Påfør 10% opløsning og som et antiarytmisk middel.

Lidocaine spray anvendes i tandpleje til fjernelse af mælketænder, tandsten, fiksering af tandkroner, udførelse af andre manipulationer, der kræver en kort bedøvelse; i Otolaryngology - for tonsillektomi, trunkering nasale polypper, skillevægge, maxillary sinus smertelindring punktering og vaskeprocessen.

Spray Lidokain er effektiv til at udføre diagnostiske manipulationer (introduktion af en gastroduodenal probe, udskiftning af et trakeotomi-rør) til anæstesi i svælg.

I gynækologi bruges sprøjten til at fjerne sting, dissekere kvindens perineum under fødslen, udføre operationer på livmoderhalsen.

I dermatologi anvendes sprøjten til anæstetisering af slimhinder, hud under mindre kirurgiske indgreb.

Kontraindikationer

Lidocain er kontraindiceret under instruktion af atrioventrikulær blokade 2,3y udstrækning af hjertesvigt 2,3y grad, bradykardi, hypotension arterielt, kardiogent shock, en komplet tværgående hjerteblok, porphyria, myasthenia gravis, nyre-, lever- patologier, hypovolæmi, glaukom (øje til injektion ), overfølsomhed, laktation, graviditet.

Lidocain Spray med forsigtighed udnævne svækkede ældre patienter, børn, patienter med epilepsi, i chok, bradykardi, leversygdom, overledningsforstyrrelser, graviditet. Under amning kan sprøjten kun anvendes ved anbefalede doseringer.

Instruktioner for brug af lidokain

Inden du bruger Lidocaine, skal der udføres en allergitest for at bestemme den mulige følsomhed over for lægemidlet. Hvis der er hævelse eller rødme, bør Lidocaine ikke anvendes til anæstesi.

En opløsning af 2% Lidocain (ampuller) til subkutan, intramuskulær, ledning anæstesi, instillation i conjunctivalsækken, mukøs forarbejdning.

Dosering er individuel, men Lidocain instrukser er de gennemsnitlige doser: for ledningsforstyrrelser anæstesi under anvendelse af 100-200 mg lægemiddel (ikke mere end 200 mg), nasal anæstesi, ører, fingre - 40-60 mg af lægemidlet.

Ved udnævnelsen af ​​injektioner af lidokain, for at opnå den maksimale terapeutiske virkning, foreskriver yderligere epinephrin (hvis der ikke er kontraindikationer).

I oftalmologi, slip til seks dråber af opløsningen, grave i to dråber hver 30-60 sekunder. Normalt 4-6 cap. Et øje er nok til anæstesi, inden der udføres operationer, diagnostisk manipulation.

Til terminalbedøvelse er den maksimale tilladte dosis af lidokain ifølge instruktionerne 20 ml. Behandlingstiden er 15-30 minutter.

Ved bedøvelse af børn bør den totale dosis ikke overstige 3 mg pr. Kg af barnets vægt.

En opløsning af 10% lidocain (i ampuller) administreres intramuskulært og anvendes i form af applikationer. Det tilladelige volumen af ​​lidokain til ansøgninger er 2 ml.

For at standse det arytmiske angreb gøres en intramuskulær injektion af lidokain - 200-400 mg. Hvis angrebet ikke blev stoppet, blev de injiceret igen efter tre timer.

Med arytmi kan du indtaste og 1, 2% opløsning intravenøst ​​struino - 50-100 mg, og derefter, ifølge lidelserne administreres lidokain intramuskulært.

Anvendelse af lidokain i ampuller på 2 og 10% bør overvåges af EKG, for at afstå fra at desinficere injektionsstedet med opløsninger med tungmetaller i formuleringen.

Når man ordinerer lægemidlet i høje doser før et skød, der er tilbøjeligt til at tage barbiturater.

Spray Lidocaine bruges kun lokalt. Spray stoffet fra en kort afstand direkte til stedet, der kræver smertelindring, undgå at få det i øjnene, luftveje.

Ved vanding af mundhulen, på grund af nedsat følsomhed, skal man sørge for ikke at skade tungen med tænder.

I stomatologi, dermatologi, anvendes 1-3 doser af 10% lidokain; i otolaryngologi, kraniofacial kirurgi - 1-4 doser på 10% lidokain; til udførelse af en endoskopisk undersøgelse - 2-3 doser på 10% r-ra; i gynækologi - 4-5 doser (i obstetrisk praksis er det tilladt at bruge op til 20 doser af 10% opløsning).

Når du behandler store områder, kan du bruge en tampon, vandet med lidokain fra ballonen.

Tilsvarende anbefales det at anvende en spray i anæstesi til børn (en acceptabel "spædbarn" dosis er 3 mg pr. Kg legemsvægt).

Bivirkninger

Efter at lægemidlet kan opleve svaghed, hovedpine, nystagmus, træthed, eufori, fotofobi, nedsat hørelse, følelsesløshed i tungen, munden, døsighed, mareridt, dobbeltsyn (dobbeltsyn), overtrædelse af rytme og overledning af hjertet, den tværgående hjerteblok, lavt blodtryk, brystsmerter, paræstesi, lammelse af de respiratoriske muskler, sensitivitet lidelse, kramper, rysten.

Lidokain i store doser kan føre til blokade af hjertet, sammenbrud, hjertestop.

Også kan lægemidlet forårsage stakåndethed, søvnapnø, allergisk rhinitis, conjunctivitis, dermatitis, dyspnø, urticaria, anafylaktisk shock, kvalme, opkastning, nedsat kropstemperatur, en brændende fornemmelse, opkastning, følelsesløshed, ømhed på stedet, hvor administrerede injektioner af lidocain.

Spray Lidocain kan forårsage: brændende fornemmelse, allergiske reaktioner, lavt blodtryk, hjerteanfald, depression, døsighed, angst, tab af bevidsthed, krampe, respiratorisk lammelse, irritabilitet

Lidokain Spray: Brugsanvisning

Spray Lidokain henviser til den farmakologiske gruppe af lægemidler til lokalbedøvelse. Det er vant til at bedøve slimhinder i kirurgisk og tandpleje.

Udstedelsesform og sammensætning

Spray Lidokain er en klar, farveløs opløsning med en karakteristisk mentol lugt. Det vigtigste aktive stof i lægemidlet er et anæstetisk lidokain. Dens indhold i en dosis er 4,8 mg (i 1 hætteglas 3,8 g). Sprøjtesammensætningen indbefatter også hjælpekomponenter, som indbefatter:

  • Propylenglycol.
  • Pebermynteolie.
  • 96% ethanolopløsning.

Opløsningen er i en flaske mørkt glas i en mængde på 650 doser. Kartonpakken indeholder 1 hætteglas med en doseringspumpe, en sprøjtedyse og instruktioner til brug af lægemidlet.

Farmakologisk aktivitet

Det aktive stof i spray Lidocaine er et derivat af acetanilid. Det reducerer følsomheden af ​​nerveender ved at blokere generationen og holde en nerveimpuls. Lidokain stabiliserer også membranerne i neurocytter (celler i nervesystemet) for natriumioner, mens tærsklen for deres elektroeksibilitet stiger. Lidokain med systemiske virkninger har egenskaber af antiarytmiske lægemidler klasse 1B. I terapeutiske doser påvirker lidokain ikke hastigheden og rytmen af ​​hjertets sammentrækninger. Ved anvendelse af lægemidlet på luftveje i slimhinderne undertrykkes det hoste- og opkastningsreflex, hvilket er vigtigt at tage hensyn til forebyggelsen af ​​aspirationsbronkopneumoni.

Ved topisk påføring af lidokain-sprayen kan dets aktive stof absorberes i den systemiske blodbanen. Optagelsens hastighed og sværhedsgrad afhænger af området og placeringen af ​​sprøjteapplikationen.

Indikationer for brug

Spray Lidokain er indiceret som lokalbedøvende middel til analgesi i kirurgi og tandpleje:

  • Åbning af overfladiske abscesser er et begrænset hulrum fyldt med pus.
  • Fjernelse af knoglefragmenter fra gingivalvævet efter tandekstraktion.
  • Syning på huden.
  • Fjernelse af mobile mælketænder.
  • Anæstesi før udskæring af overfladiske neoplasmer i mundslimhinden.
  • Anæstesi af tandkød under manipulation af broens installation eller fiksering af kronen.
  • Fjernelse af den hypertrophied (forstørrede) papilla af tungen.
  • Før tonsillektomi (fjernelse af mandler) for at undertrykke emetisk refleks og bedøve injektionsområdet.
  • Yderligere bedøvelse inden åbningen af ​​paratonsillarabcessen.
  • Før elektrokoagulering af slimhinden i næsehulen i tilfælde af udvikling af alvorlig næseblødning.
  • Anæstesi før skylning af bihuler (paranasale bihuler).
  • Anæstesi i perinealområdet før episiotomi (vulvaredissektion for komplicerede fødsler).
  • Anæstesi ved behandling af ruptur af hymen.
  • Reduktion og undertrykkelse af pharyngeal emetic reflex som forberedelse til fibrogastroduodenoskopi.
  • Anæstesi før rektoskopi.

Lidocaine Spray kan også bruges til at bedøve huden eller synlige slimhinder inden der udføres ikke-kirurgiske indgreb.

Kontraindikationer til brug

Anvendelse af spray Lidocaine er kontraindiceret i en række patologiske tilstande af kroppen, som omfatter:

  • Individuel lidokainintolerans.
  • Tilstedeværelsen af ​​kramper i fortiden, fremkaldt ved anvendelse af en hvilken som helst doseringsform af lidokain.
  • Syndrom af Morgagni-Adams-Stokes - udvikling af synkope i forbindelse med et kraftigt fald i minutvolumen på grund af den svage pacemaker eller arytmi af hans nedskæringer.
  • Atrioventrikulær blokade af 2 og 3 grader - krænkelse af gennemgangen af ​​pulsen gennem den atrioventrikulære knudepunkt i hjertets ledningssystem.
  • Bradycardi - en reduktion i hyppigheden af ​​hjertekontraktioner.
  • Syndrom af svaghed i sinusnoden er en patologisk tilstand forbundet med utilstrækkelig funktionel aktivitet hos pacemakeren.
  • Signifikant reduktion i blodudstødning på grund af svaghed i hjertets venstre ventrikel.
  • Kardiogent chok er et markant fald i niveauet af arterielt tryk, manglende bevidsthed mod baggrunden for en skarp depression af hjertets funktionelle aktivitet.

I tandlægepraksis er anvendelsen af ​​lidokain-spray uønsket under udførelsen af ​​indtrykket, da risikoen for at få materialet ind i luftvejen er stærkt forøget. Før du bruger lægemidlet, skal du sørge for, at der ikke er kontraindikationer.

Dosering og administration

Spray Lidokain påføres på slimhinden i stedet for anæstesi. Det er vigtigt at placere flasken i opretstående stilling. I gennemsnit udføres 3-5 sprayer for at opnå et tilstrækkeligt niveau af anæstesi og for at forhindre absorption af en signifikant koncentration af lidokain i blodet. I mere massive kirurgiske indgreb (normalt i gynækologi) udføres op til 15-20 sprøjter. Børn rådes til at sprøjte sprayen på en gasbind, der derefter imprægneres med et bedøvelsesområde for at udelukke barnets frygt og brændende fornemmelse inden for aerosolapplikation. For patienter med nedsat nyre- og leverinsufficiens bør den terapeutiske dosis reduceres med 40%.

Bivirkninger

Efter sprøjtning af lidocain kan udvikle uheldige lokale reaktioner i form af brændende, rødme (rubor) af huden eller slimhinder, sædvanligvis disse symptomer forsvinder efter indtræden af ​​den analgetiske virkning. Det er også muligt udvikling af allergiske reaktioner i form af hududslæt og kløe, etuier af anafylaktisk shock (markeret fald i blodtrykket med multipelt organsvigt) er beskrevet meget sjældent. Fra nervesystemet kan der forårsage angst. Det kardiovaskulære system reagerer på lægemidlet undertiden falde i hjertefrekvens (bradykardi) og også et fald i blodtryk (hypotension).

Særlige instruktioner

Inden du bruger Lidocaine Spray, er det vigtigt at læse instruktionerne for stoffet omhyggeligt og sørge for, at der ikke er kontraindikationer. Der er en række specifikke retningslinjer for dets anvendelse, som omfatter:

  • Lægemidlet bør anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med samtidig nedsat lever-, nyresvigt, arteriel hypotension, epilepsi (forekomsten af ​​pludselige anfald).
  • Med forsigtighed anvendes Lidocaine til ældre, personer med demens, såvel som i nærvær af defekter i slimhinden eller huden i forbindelse med anvendelse af lægemidlet.
  • Lægemidlet kan anvendes i en terapeutisk dosis til gravide kvinder.
  • Det anbefales ikke at bruge Lidocaine Spray til kvinder, der ammer.
  • Det anbefales ikke at bruge stoffet hos børn under 8 år.
  • Spray Lidokain kan interagere med stoffer fra andre farmakologiske grupper (antiarytmiske lægemidler, hjerte glycosider), så deres brug bør informeres af den behandlende læge.
  • Lægemidlet har ingen direkte virkning på strukturen i centralnervesystemet, derfor i mangel af bivirkninger efter anvendelse af restriktioner for at udføre arbejde kombineret med øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner der.

På apoteker udleveres Lidocaine på recept. Dens uafhængige brug er udelukket uden at konsultere en læge.

overdosis

Hvis den terapeutiske anbefalede dosis Lidocaine overskrides væsentligt, kan anfald udvikle sig såvel som symptomer på bivirkninger fra det kardiovaskulære system. Behandling af en overdosis er symptomatisk, den består i normalisering af den funktionelle tilstand af organerne i det kardiovaskulære system.

Analoger af Lidokain Spray

I lighed med det aktive stof og den terapeutiske virkning for spray Lidocaine er lægemidlet Lidocain-hætteglas.

Betingelser for opbevaring

Holdbarhed Lidocain er 5 år fra fremstillingsdatoen. Ampullerne skal opbevares utilgængeligt for børn ved en lufttemperatur på + 15 til + 25º C.

Lidocaine Spray Price

Den gennemsnitlige pris for sprayet Lidocaine i apoteker i Moskva varierer mellem 363-376 rubler.

Lidokain - brugsanvisning, ratings, analoger og releaseaftaler (injektioner i ampuller til injektion og fortynding af opløsningen, spray, gel eller salve 5%) et medikament til behandling arytmier og anæstesi i voksne, børn og gravide

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet lidokain. Der er anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin samt udtalelser fra læger specialister på brug af lidokain i deres praksis. Meget at spørge aktivt tilføje deres egne anmeldelser af produktet: hjælp eller ikke hjælpe medicinen til at slippe af sygdommen, som blev observeret komplikationer og bivirkninger kan ikke kræves af fabrikanten i resuméet. Analoger af lidokain i nærværelse af eksisterende strukturelle analoger. Anvendes til behandling af arytmier og anæstesi (analgesi) hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning.

lidokain - Ved kemisk struktur henvises til acetanilidderivater. Det har en udpræget lokalbedøvelse og antiarytmisk virkning. Lokalbedøvelsesvirkningen skyldes inhiberingen af ​​nervedannelsen ved at blokere natriumkanalerne i nerveender og nervefibre. Ifølge dets anæstetiske virkning udmærker lidokain signifikant (2-6 gange) procaine; aktiviteten af ​​lidokain udvikler sig hurtigere og varer længere - op til 75 minutter og samtidig behandling med epinephrin - mere end 2 timer. Når den appliceres topisk, dilaterer beholderne, har ingen lokalirriterende effekt.

Lidocain antiarytmiske egenskaber skyldes dets evne til at stabilisere cellemembranen blokerer natriumkanaler, for at øge membranpermeabiliteten til kaliumioner. Næsten ingen virkning på atrial elektrofysiologi tilstand, lidocain accelererer repolarisering af ventriklerne, hæmmer depolarisering fase 4 i Purkinjefibre (diastolisk depolarisering fase), hvilket reducerer deres automatik virkningspotentialevarigheden og forøger den minimale spændingsforskel ved hvilken myofibriller reagerer på præmature stimuli. Hastigheden af ​​hurtig depolarisering (fase 0) påvirker ikke eller reducerer lidt. Det har ingen signifikant virkning på ledningsevnen og myocardial kontraktilitet (inhiberer ledningsevne kun i store, tæt på den toksiske dosis). Intervallerne PQ, QRS og QT under påvirkning af EKG ændres ikke. Den negative inotrope virkning også udtrykt svagt manifesteret kun kortvarigt med hurtig indførelse af præparatet i store doser.

Farmakokinetik

Hurtigt fordelt i organer og væv med god perfusion, inkl. i hjertet, lunger, lever, nyrer, derefter i muskel og fedtvæv. Penetrater gennem blodhjerne- og placenta-barrierer udskilles med modermælken (op til 40% af koncentrationen i moderens plasma). Metaboliseret hovedsageligt i leveren (90-95% dosis) med deltagelse af mikrosomale enzymer med dannelsen af ​​aktive metabolitter - monoethylglycinexylidid og glycinexylidid. Det udskilles med galde og urin (op til 10% uændret).

vidnesbyrd

  • infiltration, ledning, spinal og epidural anæstesi;
  • terminal anæstesi (inklusiv i oftalmologi)
  • cupping og forebyggelse af tilbagevendende ventrikelflimmer i akut koronarsyndrom og gentagne paroxysmer af ventrikulær takykardi (normalt inden for 12-24 timer);
  • Ventrikulære arytmier på grund af glycosidforgiftning.

Udgivelsesformer

Løsning (injektioner i ampuller til injektion og fortynding).

Spray doseret (aerosol) 10%.

Øjedråber 2%.

Gel eller salve 5%.

Instruktioner for brug og dosering

Til infiltrationsbedøvelse: intradermalt, subkutant, intramuskulært. Påfør en opløsning af lidokain 5 mg / ml (maksimal dosis på 400 mg).

For blokering af perifere nerver og nerveplexusser: perineural, 10-20 ml af en opløsning på 10 mg / ml eller 5-10 ml af en opløsning på 20 mg / ml (ikke over 400 mg).

Til ledende anæstesi: Anvend perineuralt opløsninger på 10 mg / ml og 20 mg / ml (ikke over 400 mg).

Til epidural anæstesi: epidural, opløsninger på 10 mg / ml eller 20 mg / ml (ikke over 300 mg).

Til spinalanæstesi: subarachnoid, 3-4 ml af en opløsning på 20 mg / ml (60-80 mg).

I oftalmologi: En opløsning på 20 mg / ml indstilles i konjunktivagen med 2 dråber 2-3 gange i intervaller på 30-60 sekunder umiddelbart før operation eller undersøgelse.

For at udvide lidokainvirkningen er det muligt at tilføje en ekstra 0,1% adrenalinopløsning (1 dråbe pr. 5-10 ml lidokainopløsning, men ikke mere end 5 dråber for hele opløsningsmængden).

Det anbefales at reducere dosis af lidokain hos ældre patienter og patienter med leversygdomme (cirrose, hepatitis) eller med nedsat hepatisk blodgennemstrømning (kronisk hjertesvigt) med 40-50%.

Som et antiarytmisk lægemiddel: intravenøst.

Lidokainopløsning til intravenøs administration af 100 mg / ml kan kun anvendes efter fortynding.

25 ml af en opløsning af 100 mg / ml skal fortyndes med 100 ml saltvand til en koncentration af lidocain 20 mg / ml. Denne fortyndede opløsning anvendes til at administrere en indladningsdosis. Indførelsen begynder med en startdosis på 1 mg / kg (til 2-4 minutter ved 25-50 mg / min) med umiddelbar forbindelse konstant infusion med en hastighed på 14 mg / min. Som følge af hurtig distribution (T1 / 2 i ca. 8 minutter), efter 10-20 minutter efter administration af den første dosis af en reduktion i lægemiddelkoncentrationen i blodplasma, der kan kræve gentagne bolus (i den kontinuerlige infusion baggrund) i en dosis på 1 / 2-1 / 3 ladningsdosis med et interval på 8-10 minutter. Den maksimale dosis pr. Time er 300 mg, dag 2000 mg.

IV-infusionen udføres normalt i 12-24 timer med konstant EKG-overvågning, hvorefter infusionen stoppes for at vurdere behovet for en ændring i antiarytmisk behandling hos patienten.

Udskillelseshastigheden af ​​lægemidlet reduceres ved hjertesvigt og nedsat leverfunktion (cirrose, hepatitis) og hos ældre patienter, hvilket kræver en reduktion i dosis og dosis af lægemiddeladministration med 25-50%.

Ved kronisk nyresvigt er dosisjustering ikke nødvendig.

Lokalt, ved at installere i konjunktival sac umiddelbart inden testen eller operationen, 1-2 cap. 2-3 gange med et interval på 30-60 sekunder.

Dosis kan variere afhængigt af indikationerne og størrelsen af ​​den zone, der skal bedøves. En dosis af sprayen, der frigives ved at trykke på doseringsventilen, indeholder 3,8 mg lidokain. For at undgå høje koncentrationer af lægemidlet i blodplasmaet bør anvendes ved den laveste dosis, hvor der observeres en tilfredsstillende effekt. Normalt anvendes 1-2 tryk på ventilen, men i obstetrisk praksis, anvendes 15-20 eller flere doser (maksimumsbeløbet er 40 doser pr. 70 kg legemsvægt).

Bivirkning

  • eufori;
  • hovedpine;
  • svimmelhed;
  • døsighed;
  • generel svaghed
  • neurotiske reaktioner;
  • forvirring eller bevidsthedstab
  • desorientering;
  • kramper;
  • støj i ørerne
  • paræstesi;
  • angst;
  • et fald i blodtrykket
  • smerter i brystet
  • bradykardi (op til hjertestop)
  • hududslæt;
  • nældefeber;
  • kløe;
  • angioødem;
  • anafylaktisk shock;
  • kvalme, opkastning;
  • følelse af varme eller kulde
  • vedvarende bedøvelse
  • erektil dysfunktion.

Kontraindikationer

  • syndrom af svaghed i sinusknudepunktet;
  • alvorlig bradykardi
  • AV-blokade på 2-3 grader (undtagen tilfælde, hvor en probe er indsat for stimulering af ventriklerne);
  • sinoatrial blokade;
  • WPW syndrom;
  • akut og kronisk hjertesvigt (3-4 FC);
  • kardiogent shock;
  • markant fald i blodtryk
  • Adams-Stokes syndrom;
  • krænkelser af intraventrikulær ledning
  • retrobulbar injektion til patienter med glaukom;
  • graviditet;
  • laktationsperiode (trænger ind i placenta-barrieren, udskilles i modermælk);
  • overfølsomhed overfor nogen af ​​stoffets komponenter.

Anvendelse under graviditet og amning

Kontraindiceret under graviditet og amning.

Anvendelse til børn

Forsigtighed bør anvendes til børn.

Særlige instruktioner

Det er nødvendigt at afskaffe MAO-hæmmere i mindst 10 dage i tilfælde af planlagt brug af lidokain.

Pas på at udvise lokalbedøvelse af væv med høj vaskularitet, anbefales en aspirationstest for at undgå intravaskulær injektion.

Indvirkning på evnen til at køre køretøjer og styre mekanismer

I løbet af behandlingsperioden skal man være opmærksom ved kørsel med køretøjer og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Drug Interactions

Betablokkere og cimetidin øger risikoen for toksiske virkninger.

Reducerer den cardiotoniske virkning af digitoxin.

Det forbedrer muskelafslapningen af ​​curare-lignende stoffer.

Aymalin, amiodaron, verapamil og quinidin øger den negative inotrope effekt.

Induktorer af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, phenytoin, rifampicin) reducerer lidokainens effektivitet.

Vasokonstriktorer (epinephrin, methoxamin, phenylephrin) forlænger lidokain lokalbedøvende effekt og kan forårsage en stigning i blodtryk og takykardi.

Lidokain reducerer virkningen af ​​antimiastheniske lægemidler.

Samtidig administration med procainamid kan forårsage CNS-excitation, hallucinationer.

Guanadrel, guanethidin, mecamylamin, trimetafan øger risikoen for et markant fald i blodtryk og bradykardi.

Styrker og forlænger muskelafslappende virkning.

Den kombinerede anvendelse af lidokain og phenytoin bør anvendes med forsigtighed. det er muligt at reducere lidokainens resorptive virkning såvel som udviklingen af ​​en uønsket kardiopressiv virkning.

Under indflydelse af MAO-hæmmere vil den lokale bedøvelsesvirkning af lidokain og et fald i blodtrykket sandsynligvis stige. Patienter, der tager MAO-hæmmere, bør ikke ordineres lidokain parenteralt.

Ved samtidig administration af lidokain og polymiokisin B er det nødvendigt at overvåge funktionen af ​​patientens vejrtrækning.

Den kombinerede anvendelse af lidocain med sedativa eller hypnotika, opioidanalgetika, geksenalom eller thiopentalnatrium kan øge hæmmende virkning på CNS og respiration.

Når intravenøst ​​lidokain administreres til patienter, der tager cimetidin, er sådanne bivirkninger som dumhed, døsighed, bradykardi, paræstesi mulige. Dette skyldes en stigning i niveauet af lidokain i blodplasmaet, hvilket forklares ved frigivelse af lidokain fra forbindelsen med blodproteiner samt aftagende inaktivering i leveren. Hvis behovet for kombineret terapi med disse lægemidler skal reducere dosisen af ​​lidokain.

Ved behandling af injektionsstedet med desinfektionsmidler, der indeholder tungmetaller, øges risikoen for udvikling af en lokal reaktion i form af ømhed og hævelse.

Analoger af Lidocaine

Strukturelle analoger for det aktive stof:

  • Versatis;
  • Gelikain;
  • Dineksan;
  • xylocain;
  • Lidocaine er en bouffant;
  • Lidocain-Vial;
  • Lidocaine hydrochlorid;
  • Lidocaine hydrochloride Brown;
  • Luan.

lidocain

Løsning til injektioner Gennemsigtig, farveløs eller næsten farveløs, lugtfri.

Hjælpestoffer: natriumchlorid til parenterale former - 12 mg, vand d / og - op til 2 ml.

2 ml - ampuller med et brudpunkt og med en grøn kode ring (5) - pakninger af cellulær omrids (20) - papkasser.

Lidokain er en kortvirkende lokalbedøvelse af amidtypen. Kernen i dets virkningsmekanisme er et fald i permeabiliteten af ​​membranen af ​​et neuron for natriumioner. Som følge heraf falder depolariseringshastigheden og ekspansionsgrænsen øges, hvilket fører til reversibel lokal følelsesløshed. Lidokain anvendes til at opnå ledende anæstesi i forskellige dele af kroppen og kontrolarytmier. Har en hurtig indsats (ca. et minut efter introduktion af IV og 15 minutter efter IM), der hurtigt spredes til omgivende væv. Handlingen varer 10-20 minutter og ca. 60-90 minutter efter henholdsvis IV og IM injektion.

Lidokain absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen, men på grund af effekten af ​​"første passage" gennem leveren, når kun en lille mængde det systemiske blodgennemstrømning. Systemisk absorption af lidokain bestemmes af indgivelsesstedet, dosis og dets farmakologiske profil. Cmax i blodet opnås efter intercostal blokade, derefter (i faldende koncentrationsgrad) efter indsættelse i lumbal epiduralrummet, brachial plexus og subkutant væv. Hovedfaktoren, der bestemmer absorptionshastigheden og koncentrationen i blodet, er den samlede administrerede dosis uanset indgivelsesstedet. Der er et lineært forhold mellem mængden af ​​administreret lidokain og Cmax anæstesi i blodet.

Lidokain binder til plasmaproteiner, herunder a1-syre glycoprotein (ACG) og albumin. Graden af ​​binding er variabel, svarende til ca. 66%. Plasmakoncentrationen af ​​ACG hos nyfødte er lav, så de har et forholdsvis højt indhold af fri biologisk aktiv fraktion af lidokain.

Lidokain penetrerer GEB og placenta barrieren, sandsynligvis gennem passiv diffusion.

Lidocain metaboliseres i leveren og ca. 90% af den administrerede dosis undergår N-dealkylering til dannelse monoetilglitsinksilidida (MEGX) og glitsinksilidida (GX), er begge bidrager til de terapeutiske og toksiske virkninger af lidocain. Farmakologiske og toksiske virkninger af MEGX og GX er sammenlignelige med lidokain, men mindre udtalte. GX har en længere end lidokain, T1/2 (ca. 10 timer) og kan kumulere ved gentagen administration.

Metabolitter dannet som følge af efterfølgende metabolisme udskilles i urinen.

Terminal T1/2 lidokain efter IV-bolusadministration til raske voksne frivillige er 1-2 timer. Terminal T1/2 GX er ca. 10 timer, MEGX er 2 timer. Indholdet af uændret lidokain i urinen overstiger ikke 10%

Farmakokinetik hos bestemte patientgrupper

På grund af hurtig metabolisme kan lidokain farmakokinetik påvirkes af tilstande, der forstyrrer leverfunktionen. Hos patienter med nedsat leverfunktion T1/2 lidokain kan øges 2 eller flere gange.

Nedsat nyrefunktion påvirker ikke lidokain farmakokinetikken, men kan føre til kumulation af dets metabolitter.

Hos nyfødte er der en lav koncentration af ACG, så bindende til plasmaproteiner kan reduceres. På grund af den potentielt høje koncentration af fri fraktion anbefales det ikke at anvende lidokain hos nyfødte.

lokal og regional anæstesi, ledende anæstesi til store og små indgreb.

- AV-blokade af III-graden

- Overfølsomhed overfor nogen af ​​bestanddelene af lægemidlet og til anæstetika af amidtypen.

Doseringsregimen bør vælges afhængigt af patientens reaktion og indgivelsessted. Lægemidlet bør indgives ved den laveste koncentration og ved den laveste dosis, der giver den ønskede virkning. Maksimal dosis for voksne bør ikke overstige 300 mg.

Mængden af ​​opløsning, der skal indgives, afhænger af størrelsen af ​​det bedøvede område. Hvis der er behov for at indføre et større volumen med en lav koncentration, fortyndes standardopløsningen med fysiologisk saltvand (0,9% natriumchloridopløsning). Fortynding udføres umiddelbart før administration.

Børn, ældre og svækkede patienter lægemidlet indgives i mindre doser svarende til deres alder og fysiske tilstand.

i voksne og unge i alderen 12-18 år en enkelt dosis lidokain bør ikke overstige 5 mg / kg med en maksimal dosis på 300 mg.

Doser anbefales til af voksne:

Erfaring med børn under 1 år er begrænset. Den maksimale dosis af børn i alderen 1-12 år - Ikke mere end 5 mg / kg legemsvægt 1% opløsning.

Uønskede reaktioner er beskrevet i overensstemmelse med systemorganklasserne MedDRA. Ligesom andre lokalanæstetika, lidocain uønskede reaktioner er sjældne og er normalt forårsaget af en forhøjet plasmakoncentration på grund af utilsigtet intravaskulær administration dosis, der overstiger eller hurtig absorption af pletterne med rigelige blodforsyning, eller på grund af hypersensitivitet eller reduceret særhed patientaccept af lægemidlet. Systemiske toksicitetsreaktioner manifesteres hovedsageligt af CNS og / eller det kardiovaskulære system.

Fra immunsystemet

Overfølsomhedsreaktioner (allergiske eller anafylaktoide reaktioner, anafylaktisk shock) - se også forstyrrelser i hud og subkutan væv. En hudallergisk test for lidokain betragtes som upålidelig.

Fra nervesystemet og psykiske lidelser

Neurologiske symptomer på systemisk toksicitet omfatter svimmelhed, nervøsitet, tremor, paræstesi omkring munden, tungen følelsesløshed, døsighed, kramper, koma.

Reaktioner fra nervesystemet kan manifesteres ved dets excitation eller hæmning. Symptomer CNS stimulation kan være kortvarig eller ikke forekomme overhovedet, så at de første manifestationer af toksicitet kan tjene som forvirring og søvnighed, skiftende koma og respirationsinsufficiens.

Neurologiske komplikationer af spinalanæstesi omfatter transiente neurologiske symptomer, såsom lændesmerter, skinker og ben. Disse symptomer udvikler sig, normalt inden for 24 timer efter anæstesi og løses inden for få dage.

Efter spinal anæstesi med lidocain og lignende hjælp af separate tilfælde af arachnoiditis og cauda equina-syndrom med vedvarende paræstesi, tarmdysfunktion og urinvejsinfektioner eller lammelse af de nedre lemmer. De fleste tilfælde skyldes den hyperbariske koncentration af lidokain eller langvarig spinalinfusion.

Fra synet af synet

Tegn på lidokain toksicitet kan være sløret syn, diplopi og forbigående amaurose. Bilateral amaurose kan også være en konsekvens af utilsigtet introduktion af lidokain i optisk nerve seng under oftalmiske procedurer. Efter anæstesi med retro eller peribulbar blev der rapporteret inflammation i øjet og diplopi.

Fra siden af ​​høre- og labyrinten: ringe i ørerne, hyperacia.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system

Kardiovaskulære reaktioner åbenbar hypotension, bradykardi, inhibering af infarkt (negativ inotrop effekt), arytmier, hjertesvigt eller mulig cirkulatorisk insufficiens.

Fra åndedrætssystemet: åndenød, bronkospasme, respirationsdepression, åndedrætsanfald.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning.

Fra hud og subkutan væv: udslæt, nældefeber, angioødem, ansigtets ødem.

Rapport om bivirkninger, der mistænkes for behandling

Rapporten fra de mistænkte i forbindelse med behandlingen af ​​uønskede reaktioner, der opstod efter registreringen af ​​lægemidlet, er meget vigtigt. Disse foranstaltninger muliggør overvågning af forholdet mellem fordele og risici ved stoffet. Læger skal meddele alle mistænkte til behandling af bivirkninger gennem lægemiddelovervågningssystemet.

Toksiciteten fra siden af ​​centralnervesystemet manifesteres af symptomer, der stiger i sværhedsgrad. For det første kan paræstesi omkring munden, følelsesløshed, svimmelhed, hyperacusis og tinnitus udvikle sig. Synshandicap og muskel tremor eller muskelkramper indikerer mere alvorlig toksicitet og går forud for generaliserede anfald. Disse tegn bør ikke forveksles med neurotisk adfærd. Derefter kan bevidsthedstab og store anfald forekomme fra få sekunder til flere minutter. Seizures fører til en hurtig stigning i hypoxi og hypercapnia på grund af øget muskelaktivitet og respirationssvigt. I svære tilfælde kan apnø udvikle sig. Acidose øger de giftige virkninger af lokale anæstetika. I alvorlige tilfælde er der krænkelser af det kardiovaskulære system. Ved en høj systemisk koncentration kan hypotension, bradykardi, arytmi og hjertestop udvikles, hvilket kan være fatalt.

Overtagelsesopløsningen skyldes omfordeling af lokalbedøvelsen fra centralnervesystemet og dets metabolisme, det kan fortsætte hurtigt nok (medmindre en meget stor dosis af lægemidlet er indgivet).

Hvis der er tegn på overdosis, skal injektionen af ​​anæstetika stoppes straks.

Konvulsioner, CNS-depression og kardiotoksicitet kræver medicinsk intervention. De vigtigste mål for terapi er at opretholde iltning opsige anfald, vedligeholdelse og lindre kredsløbssygdomme acidose (i tilfælde af udvikling). I passende tilfælde er det nødvendigt at sikre åbne luftveje og tildele oxygen og også at justere parkeringsventilation (maske eller via AMBU pose). Vedligeholdelse af blodcirkulation udføres ved infusion af plasma- eller infusionsløsninger. Hvis det er nødvendigt, langsigtet opretholdelse af blodcirkulationen, overveje vasopressor- administration, men de øger risikoen for centralnervesystemet excitation. Kontrol anfald kan opnås ved i / v injektion af diazepam (0,1 mg / kg) eller natrium thiopental (1-3 mg / kg), skal det bemærkes, at antikonvulsiva også kan nedtrykke åndedræt og blodcirkulation. Langvarig anfald kan forstyrre ventilation og iltning af patienten, og derfor bør overvejes tidligt endotracheal intubation. Når hjertet er stoppet, starter de en standard kardiopulmonær genoplivning. Effektiviteten af ​​dialyse til behandling af akut overdosis lidokain er meget lav.

Lidokain toksicitet øges ved samtidig anvendelse med cimetidin og propranolol på grund af øgede lidokainkoncentrationer, hvilket kræver en reduktion af dosis af lidokain. Begge lægemidler reducerer leverblodstrømmen. Derudover hæmmer cimetidin mikrosomal aktivitet. Ranitidin reducerer lidt clearance af lidokain, hvilket fører til en stigning i koncentrationen.

En stigning i serum lidocainkoncentrationer kan også forårsage antiretrovirale midler (fx amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Hypokalæmi forårsaget af diuretika kan reducere effekten af ​​lidokain, når de anvendes samtidigt.

Lidocain bør anvendes med forsigtighed til patienter, der får andre lokale anæstetika eller midler, som strukturelt ligner lokalanæstetika af amidtypen (fx antiarytmika såsom mexiletin, tocainid) eftersom systemiske toksiske virkninger er additive i naturen.

Separate undersøgelser af lægemiddelinteraktionen mellem lidokain og antiarytmiske lægemidler i III-klassen (for eksempel amiodaron) er ikke blevet udført, men forsigtighed anbefales.

I patienter, der samtidigt modtager antipsykotika, forlængelse eller kan forlænge intervallet QT (fx pimozid, sertindol, olanzapin, quetiapin, zotepin), prenylamin, epinephrin (tilfældigt på / i) eller antagonister af serotonin 5HT3-receptorer (fx troposetron, dolasetron), kan risikoen for ventrikulære arytmier øges.

Samtidig brug af quinupristin / dalfopristin kan øge koncentrationen af ​​lidokain og dermed øge risikoen for ventrikulære arytmier. samtidig brug bør undgås.

Hos patienter, der samtidig får muskelafslappende midler (f.eks. Suxamethonium), kan risikoen for en intensiveret og forlænget neuromuskulær blokade øges.

Efter administration af bupivacain hos patienter, der fik verapamil og timolol, blev udviklingen af ​​kardiovaskulær svigt rapporteret; Lidokain har en lignende struktur som bupivacain.

Dopamin og 5-hydroxytryptamin sænker tærsklen for konvulsiv beredskab til lidokain.

Opioider har sandsynligvis en anfaldseffekt, hvilket bekræftes af beviset for, at lidokain reducerer den konvulsive tærskel for fentanyl hos mennesker.

Kombinationen af ​​opioider og antiemetika, der nogle gange bruges til at opnå en beroligende effekt hos børn, kan reducere den konvulsive tærskel og øge lidokainins hæmmende virkning på centralnervesystemet.

Anvendelsen af ​​epinephrin sammen med lidokain kan reducere systemisk absorption, men med lejlighedsvis IV-injektion øges risikoen for ventrikulær takykardi og ventrikulær fibrillation dramatisk.

Samtidig brug af andre antiarytmiske midler, beta-blokkere og langsomme calciumkanalblokkere kan yderligere reducere AV-ledning, intramuskulær ledning og kontraktilitet.

Samtidig brug af vasokonstriktor øger lidokainens virkningsvarighed.

Samtidig brug af lidokain og ergotalkaloider (f.eks. Ergotamin) kan forårsage svær arteriel hypotension.

Forsigtighed bør udvises ved brug af beroligende midler, da de kan påvirke virkningen af ​​lokale anæstetika på CNS.

Der skal udvises forsigtighed med langvarig brug antiepileptika (phenytoin), barbiturater og andre inhibitorer af mikrosomalt leverenzymer, da dette kan føre til lavere effektivitet og dermed en øget efterspørgsel efter lidocain. På den anden side kan i / i en phenytoin forbedre inhiberende virkning af lidocain på hjertet.

Den analgesiske virkning af lokalbedøvelse kan forværres af opioider og clonidin.

Ethanol, især ved langvarigt misbrug, kan reducere effekten af ​​lokale anæstetika.

Lidocaine er ikke kompatibelt med amfotericin B, methohexiton og nitroglycerin.

Bland Lidocaine med andre lægemidler anbefales ikke.

Indførelsen af ​​lidokain bør udføres af specialister med erfaring i udførelse og udstyr til genoplivning. Ved indførelse af lokalbedøvelse er det nødvendigt at have udstyr til genoplivning.

Lidocain bør anvendes med forsigtighed til patienter med myasthenia gravis, epilepsi, kronisk hjertesvigt, bradykardi og respirationsdepression, og i kombination med lægemidler, der interagerer med lidocain og føre til øget dets biotilgængelighed, til potensering effekter (fx phenytoin) eller forlængelse udskillelse ( for eksempel ved hepatisk eller terminal nyresvigt, hvor lidocain metabolitter kan akkumuleres).

For patienter, der får klasse III-antiarytmiske lægemidler (f.eks. Amiodaron), bør der indføres omhyggelig monitorering og EKG-overvågning, da effekten på hjertet kan forstærkes.

I post-marketingperioden var der rapporter om chondrolisis hos patienter, som havde gennemgået langvarig intraartikulær infusion af lokalbedøvende midler efter operationen. I de fleste tilfælde blev chondrolisis noteret i skulderleddet. På grund af de mange bidragende faktorer og inkonsekvensen af ​​den videnskabelige litteratur om mekanismen til effekten af ​​effekten er der ikke blevet identificeret årsag og virkning forhold. Langvarig intra-artikulær infusion er ikke en godkendt indikation for brug af lidokain.

Inokulering af lidokain kan øge aktiviteten af ​​kreatinphosphokinase, hvilket kan gøre det vanskeligt at diagnosticere akut myokardieinfarkt.

Det er vist, at lidokain kan forårsage porfyri hos dyr; Anvendelsen af ​​lægemidlet hos patienter med porfyri bør undgås.

Når det administreres til inflammerede eller inficerede væv, kan effekten af ​​lidokain reduceres. Før start / indledning af lidokain er det nødvendigt at eliminere hypokalæmi, hypoxi og krænkelse af syre-base tilstanden.

Nogle lokalbedøvelsesmetoder kan føre til alvorlige bivirkninger, uanset hvilken lokalbedøvelse der anvendes.

Conduction anæstesi spinal nerver kan føre til inhibering af det kardiovaskulære system, især på baggrund af hypovolæmi, så under epidural anæstesi hos patienter med cardiovaskulære lidelser bør være forsigtige.

Epidural anæstesi kan føre til arteriel hypotension og bradykardi. Risikoen kan reduceres ved indledende administration af krystalloid eller kolloide opløsninger. Det er nødvendigt at straks stoppe arteriel hypotension.

I nogle tilfælde kan paracervikal blokade under graviditeten føre til bradykardi eller takykardi hos fosteret, hvilket kræver en omhyggelig overvågning af hjertefrekvensen hos fosteret.

Introduktion til hoved og nakke kan føre til utilsigtet indtræden i arterien med udvikling af cerebrale symptomer (selv i lave doser).

Retrobulbar administration kan i sjældne tilfælde føre til indtræden i kransens subaraknoide rum, hvilket fører til alvorlige / alvorlige reaktioner, herunder kardiovaskulær svigt, apnø, konvulsioner og midlertidig blindhed.

Retro- og peribulbarinjektion af lokalbedøvelsesmidler har lav risiko for vedvarende oculomotorisk dysfunktion. Hovedårsagerne er traumer og (eller) lokal toksisk virkning på muskler og (eller) nerver.

Sværhedsgraden af ​​sådanne reaktioner afhænger af graden af ​​skade, koncentrationen af ​​lokalbedøvelsen og varigheden af ​​dets eksponering i væv. I denne forbindelse bør lokalbedøvelse anvendes i den laveste effektive koncentration og dosis.

Lidocaine, en injektionsvæske, opløsning, anbefales ikke til nyfødte. Den optimale serumkoncentration af lidokain, som undgår sådan toksicitet som kramper og arytmier, er ikke etableret hos nyfødte.

Undgå intravaskulær injektion, hvis ikke direkte angivet.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed:

- hos patienter med koagulopati. Terapi med antikoagulantia (fx heparin), NSAID'er eller plasmasubstitutter øger tendensen til blødning. Utilsigtet skade på blodkar kan føre til alvorlig blødning. Kontroller om nødvendigt blødningstid, aktiveret partiel thromboplastintid (APTT) og blodpladetal;

- hos patienter med fuldstændig og ufuldstændig blokering af intrakardisk ledning, da lokale anæstetika kan hæmme AV-ledning;

- Det er nødvendigt at omhyggeligt overvåge patienter med konvulsive lidelser for symptomatologi fra centralnervesystemet. Låg dosering af lidokain kan også øge kramperende beredskab. Hos patienter med Melkersson-Rosenthal syndrom kan allergiske og toksiske reaktioner fra nervesystemet som følge af indførelsen af ​​lokalanæstetika udvikles oftere;

- i graviditetens III trimester.

Lidokain, en injektion til 10 mg / ml og 20 mg / ml, er ikke tilladt til intratekal administration (subarachnoidalbedøvelse).

Indvirkning på evnen til at køre køretøjer og styre mekanismer

Efter indførelsen af ​​lokale anæstetika kan der udvikles en midlertidig sensorisk og / eller motorisk blokade. Indtil disse effekter forsvinder, bør patienter ikke køre bil og arbejde med mekanismer.

Lidokain kan anvendes under graviditet og under amning. Det er nødvendigt at overholde det foreskrevne doseringsregime. Med komplikationer eller blødninger i en anamnese er epiduralanæstesi med lidokain i obstetrik kontraindiceret.

Lidokain blev anvendt i et stort antal gravide kvinder og kvinder i den fødedygtige alder. Enhver reproduktionsforstyrrelse er ikke registreret, dvs. en stigning i hyppigheden af ​​misdannelser blev ikke noteret.

På grund af den potentielle opnåelse af en høj koncentration af lokale anæstetika i fosteret efter paracervikal blokade kan det udvikle uønskede reaktioner, såsom fetal bradykardi. I denne forbindelse anvendes lidokain i en koncentration på over 1% i obstetrik ikke.

I dyreforsøg blev der ikke påvist nogen skadelige virkninger på fosteret.

Lidokain i en lille mængde trænger ind i modermælk, biotilgængeligheden er meget lav, så den forventede mængde, der kommer med modermælk, er meget lille, derfor er den potentielle skade for barnet meget lav. Lægen beslutter at anvende lidokain under amning.

Der er ingen data om lidokainens virkning på fertiliteten hos mennesker.

Lidokain bør anvendes med forsigtighed ved terminal nyresvigt, kan akkumulere lidokain metabolitter.

Lidokain bør anvendes med forsigtighed ved leverinsufficiens.

Til patienter i høj alder lægemidlet indgives i mindre doser svarende til deres alder og fysiske tilstand.

Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed - 5 år.

Flere Artikler Om Fødder