Koldbrand

Gennemgang af bisfosfonater - præparater til behandling af osteoporose

Bisfosfonater - en gruppe af stoffer, der har evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Hovedretningen ved brug af disse lægemidler er behandling af sygdomme, ledsaget af øget skørhed og skøre knogler, såsom osteoporose.

Fosamax er det første lægemiddel til osteoporose godkendt af den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration for 10 år siden. Dette bisfosfonat genopretter hurtigt knoglevæv med et minimum af bivirkninger

Bisfosfonater til behandling af osteoporose af enhver form (primær og sekundær) er foreskrevet som de vigtigste lægemidler, der anvendes i første omgang (førstegangs-lægemidler). De er uundværlige i terapi, og deres effektivitet er høj og bevist klinisk. Ved at tage bisfosfonater 30-50% reduceres risikoen for knoglebrud.

Lad os overveje mere detaljeret, hvad bisfosfonater er, hvordan de fungerer, hvad er funktionerne i deres anvendelse og de mulige negative virkninger af behandlingen.

Handlingsmekanisme

Navnet bisfosfonater blev opnået på grund af molekylets struktur, der indbefatter to phosphonater - phosphorholdige organiske forbindelser.

Skematisk repræsentation af et bisfosfonatmolekyle

Efter at have taget stoffet binder molekylerne af det aktive stof til calcium og trænger ind i knoglevævet, akkumulerer og forlænger langvarigt i det. Der bisfosfonater forstyrrer arbejdet i særlige celler - osteoklaster.

Osteoklaster er normalt involveret i fysiologiske processer for resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og arbejder samtidig med osteoblaster dannende nyt knoglevæv. Men med osteoporose er denne interaktion brudt: osteoblaster har ikke tid til at skabe et nyt væv, og osteoklaster ødelægger hurtigt det gamle, så knoglerne bliver tyndere og bliver sprøde.

Hvis knoglevævet indlejrede bisphosphonater, de reducerer aktiviteten af ​​osteoklaster, hæmmer deres vækst og stimulere processen med selvdestruktion af osteoklaster til at inhibere de signaler, der udløser deres destruktive virkning. Sådan behandles osteoporose: knoglerne bliver ikke tyndere og kan genoprette.

Klik på billedet for at forstørre

Typer af bisfosfonater

Bisfosfonater i sammensætning er opdelt i nitrogenholdige og kvælstoffrie.

Bezazotistye-lægemidler (første generation)

Denne medicinering tidronat, tiludronate, clodronate.

Nitrogenholdige lægemidler (anden generation)

Denne medicin er pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse stoffer er mere effektive, og det bedste blandt dem er det moderne zoledronatpræparat, som omfatter to nitrogenatomer.

Zolendronat ibandronat og nem at bruge - zolendronat bør tages én gang om året, og ibandronat - en gang om måneden (eller kan administreres intravenøst ​​ibandronat - en gang i kvartalet).

Også produceret er tokomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium eller alendronat og D-vitamin.

Fordele af narkotika

Talrige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater hjælper med at øge knogletætheden og reducere sandsynligheden for brud. De er relativt sikre, godt tolererede og har få negative bivirkninger.

ulemper

Men der er ulemper ved bisfosfonater.

mangler

  • Lav biotilgængelighed - kun en lille del af medicinen, der indtages oralt, trænger ind i indsatsstedet.
  • Ulempen ved modtagelsen: at mindske risikoen for bivirkninger af lægemidlet, er det nødvendigt at drikke om morgenen er strengt på tom mave med rigeligt vand (250-400 ml) efter administration i mindst 40 minutter, ikke spise eller gå i seng.

Bivirkninger

Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

Lægemidlet kan forårsage:

  • betændelse i slimhinden og erosion i den nedre del af spiserøret;
  • gastritis, erosion og mavesår;
  • blødning fra den øvre mave-tarmkanal;
  • mavesmerter
  • kvalme, nedsat appetit
  • halsbrand;
  • flatulens;
  • forstoppelse eller diarré.

På baggrund af behandling af osteoporose kan der være hovedpine, smerter i muskler og knogler.

Mulige udslæt på huden og udvikling af allergiske reaktioner.

Langvarig behandling med disse lægemidler mod knogleskørhed kan forårsage hypocalcæmi (reduktion af calciumniveauer i blodet) så bisphosphonater bør kombineres med calcium eller vitamin D præparater (men på forskellige tidspunkter af dagen, adskilt modtagelse bisphosphonat og calcium eller vitamin D-afstand på mindst 2 timer).

konklusion

Bisfosfonater er effektive lægemidler til behandling af osteoporose.

Husk det Disse er alvorlige lægemidler, der har en multifacetteret virkning og forstyrrer menneskets komplekse processer. De er uundværlige i behandlingen, men i intet tilfælde kan de tages uafhængigt og ukontrolleret. Tildele og vælg det optimale lægemiddel, varigheden af ​​kurset og doseringen bør kun din læge (dette kan være en reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Forfatter: Svetlana Agrimeeva

  • VKontakte
  • Facebook
  • Twitter
  • klassekammerater
  • Min verden
  • Google+

Øverst på kommentaren er de sidste 25 spørgsmål og svarblokke. Jeg svarer kun på de spørgsmål, hvor jeg kan give praktisk rådgivning i fravær - ofte uden personlig høring er det umuligt.

God eftermiddag! Til mig på 76 år, stærke smerter inden for rygraden var der brud. I tilfælde af osteoporose er bisfosfonater ordineret en gang om ugen, og calciumcarbonat er 2,5 g dagligt. Hvilken dosis calciumcitrat er ækvivalent? Af bisfosfonaterne er zoledronat og ibandronat det mest hensigtsmæssige, de tages en gang om året eller en gang om måneden.

God dag, Svetlana. Hvad Zoledronate-Teva angår, anvendes det som en intravenøs (IV) infusion i mindst 15 minutter.
Hypercalcæmi (koncentration af CSA er ikke mindre end 12 mg / dp eller 3 mmol / l). Den maksimale anbefalede dosis: 4 mg i form af en enkelt intravenøs infusion i mindst 15 minutter.

Ibandronate bisphosphonat indgives oralt i en dosis på 150 mg (1 tab.) 1 gang om måneden, fortrinsvis på en og samme dag hver måned. Lægemidlet tages i 60 minutter før den første dag af et måltid, flydende (undtagen vand) eller andre lægemidler og tilsætningsstoffer til fødevarer. Tabletterne skal sluges hele, vaskes med et glas (180 - 240 ml) rent vand i en sidde eller stående stilling. Patienten bør ikke ligge i en time efter at have taget ibandronat. Tabletter kan ikke tygges eller rassasyvat på grund af mulig sårdannelse i den øvre mave-tarmkanalen.

Calciumcitrat i indledende fase er 600 mg, det skal opdeles i flere metoder.

Velkommen! Til mig i 64 år, til behandling af osteoporose udpegede endokrinologen behandling, herunder Bonviva en gang om måneden. Som hos mange i min alder har jeg forskellige sygdomme; Læs om alvorlige bivirkninger, når du tager Bonviva, og givet sin betydelige omkostninger, jeg vil gerne spørge dig: er det muligt at tage denne medicin i mindst 3 år, såsom 1 år og kan hurtigt afslutte aftalen, hvis der er nogen uønskede ændringer, end det kan vende tilbage? Tak for din opmærksomhed.

Kærlighed, alle stoffer har nogle bivirkninger, der ikke nødvendigvis udvikler sig i dit tilfælde. Brug af medicin er vigtig i henhold til den ordning, som din læge har givet dig. Hvis der opstår negative symptomer, skal du kontakte din læge for at erstatte den med en anden medicin. I hvert tilfælde gennemgår patienterne alle individuelt.

Godmorgen, læge! Jeg har osteoporose. Jeg er 62 år gammel. Har overført eller transporteret i 1995 en cancer m.zh. med strålebehandling, i 2000 fjernet den rigtige podchelyusnoy lymfeknude, PCT, i 2011, bestrålet og fjernet roden af ​​det rette sprog, PCT. Som et resultat af vedvarende lecheniya- remissiya.Vopros: hvordan man tager bisfosfonater når bestrålet spiserør, tunge -Mangel af spyt på grund luchey.Mozhno om at reducere utilsigtede hændelser at sætte tabletten i en kapsel og sluge? er der bisphosphonater i kapsler? (Jeg har fået alendronat i tabletter), eller kan jeg tage noget andet? Analyser er alle normale. Densitometri viste osteoporose (2,5) i lænderegionen med risiko for brud. Jeg havde ikke brud. Jeg stiller spørgsmålet for første gang.

Tatiana, bisfosfonater er meget svære at opløse i maven, og de irriterer slimhinderens slimhinde og fremkalder udbruddet af erosion. Nogle repræsentanter for denne gruppe af stoffer kan forårsage alvorlige komplikationer af spiserøret. I øjeblikket er der potentielle undersøgelser af tilstedeværelsen af ​​en sammenhæng mellem bisfosfonater og kræft i den øvre mave-tarmkanal. Diskuter med den behandlende læge behovet for at tage denne medicin.

Behandling med bisfosfonater til osteoporose: typer af lægemidler og anvendelse

Det enogtyvende århundrede bragte os ikke blot den tekniske udvikling, men også en masse nyttige opdagelser på forskellige områder, som bidrager til at redde og lette folks liv. Sådanne opdagelser er berømte for medicin.

Hidtil er en så farlig sygdom som osteoporose, som tidligere førte til en masse mennesker til tidlig invaliditet, korrekt korrigeret af de nyeste stoffer i bisfosfonatgruppen.

Osteoporose som en sygdom i knogler

Osteoporose - en patologisk tilstand, hvor knoglevævet gradvis bliver tyndere, mister sin tæthed, hvilket fører til et fald i knoglestyrken og øge deres tilbøjelighed til frakturer.

Den første fase af sygdommen anses for at være et mindre tab af fæstningen, kaldet osteopeni, så det skrider frem, og skelettet til at blive unormalt skør, porøs, på grund af det, der let udsættes for mekanisk belastning og bliver skadet. Osteoporose fører til hyppige brud på knogler, selv med mindre fald og bump.

Hovedkomponenterne som udgør skelettet, der er ansvarlige for knoglens styrke:

Når disse stoffer vaskes ud, bliver balancen forstyrret, og risikoen for at få læsioner forøges, såsom revner - en knoglebensbrud; ødelæggelse - brud på grund af komprimering af hvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke mistænker sygdommens tilstedeværelse. Ofte udvikler sygdommen i postmenopausal perioden hos kvinder.

Følgende tegn kan være tegn på osteoporose:

  • permanente smerter lokaliseret på skadestedet
  • skoliose, krænkelse af kropsholdning;
  • reduktion i væksten
  • hyppige brud, der skyldes en svag virkning, forekommer hovedsagelig i ribbenene, håndledene, bækkenet, rygsøjlen, fødderne, coxarthrosis;
  • langsom helbredelse af knoglevævsskader.

Gruppe af lægemidler bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe medicin, der er designet til at forhindre udtørring af knoglevæv. Navnet på denne klasse af stoffer blev modtaget på grund af indholdet af de to phosphater. I knogler stopper de ødelæggelsen af ​​hydroxyapatit, den grundlæggende mineralske bestanddel af knogler.

Den største fordel er den sikre selektive effekt af lægemidler, takket være, at calciumioner kun akkumuleres i skeletet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose.

Virkningsmekanisme for bisfosfonater eller fordelene ved behandling

Formlen for bisfosfonater består af to organiske fosforforbindelser, deres anvendelighed til behandling:

  • Efter begyndelsen af ​​at tage tabletterne, går disse stoffer ind i knoglernes struktur og interagerer med calcium, Under brug af stoffer holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og derved øger styrken.
  • Penetrering af skeletet, bisfosfonater ødelægger osteoklasternes funktionalitet. I en normal tilstand er disse celler ansvarlige for resorption af den gamle knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - hvis opgave er dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
  • I tilstanden af ​​osteoporose er dette forhold brudt, som et resultat af hvilket skelet bliver porøst, gennemtrængeligt og skørt.
  • Ved anvendelse af bisfosfonater nedsættes aktiviteten af ​​sidstnævnte, væksten falder ned, og processen med selvdestruktion accelereres. Konsekvensen af ​​terapi er styrkelse af knogler og restaurering af fortynnede steder.

Den sammenlignende aktivitet af bisfosfonater er vist i tabellen nedenfor.

Analyser og indikationer for udpegning af bisfosfonater

Ved behandling af osteoporose foreskrives bisfosfonater som første og hovedagent. Kommer til at se en læge, begynder han at udfylde den medicinske historie, og den første ting han gør er en undersøgelse. Det er vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af en provokerende faktor.

Indikation for aftale

Årsagerne til osteoporose er sædvanligvis:

  • abnormiteter i arbejdet i mave-tarmkanalen forbundet med absorption af Ca, en ubalanceret diæt, hvor katastrofalt mangler produkter indeholdende calcium;
  • mangel på D-vitamin i kroppen
  • sygdomme i det endokrine system og begyndelsen af ​​den tidlige overgangsalder;
  • nedsat kropsmasse eller overvægt, stillesiddende livsstil;
  • kroniske og erhvervede mangler i skeletet, nekrose af knoglevæv i onkologi;
  • langvarig brug af hormonelle lægemidler
  • en lang opsvingstid efter en brud.

Analyser og undersøgelser

Når man mistænker for osteoporose, er følgende undersøgelser tildelt:

  • densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
  • radioisotop scanning af skeletet;
  • trepanobiopsy - en procedure, der tager en partikel af knoglevæv fra det berørte område
  • bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenes enzymer.

Tildele undersøgelser til udnævnelse af bisfosfonater. En blodprøve giver mulighed for at evaluere calcium-fosformetabolisme.

Blod er taget fra venen, hvorefter de begynder at studere listen over parametre:

  • osteocalcin - det vigtigste kollagenstof, hvor et højt niveau indikerer tilstedeværelsen af ​​sygdommen.
  • Uorganisk fosfor hvis indhold overskrides angiver en overtrædelse.
  • calcium - Hovedelementet i knoglevæv, hvis dets volumen er mere end normalt, så har patienten hyperparathyroidisme, hvis indholdet er mindre, så er dette en manifestation af rickets eller osteomalacia.
  • D-kryds omgange viser mængden af ​​fissile stoffer, et forhøjet niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
  • Alkalisk fosfatase enzym i værdi, der overstiger de normative indikatorer, taler det om knogleforstyrrelser.

Urinanalyse hjælper med at bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskud taler om et overskud af D-vitamin, rickets, salte i nyrerne, brud. Faldet indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for bisfosfonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolisme i knoglerne, hormonerne i de endokrine kirtler i blodet og at registrere volumenet af sporstoffer i patientens urin.

Tildeler test til udnævnelse af bisfosfonaterlæge ifølge resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske undersøgelser er en af ​​de mest informative metoder til diagnosticering og kontrol af terapeutisk indflydelse.

Typer eller klassificering af bisfosfonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der påvirker osteoklaster på forskellige måder:

  • Den første generation - uden kvælstof;
  • anden generation (ny) nitrogenholdig.

Den første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler fremstilles og anvendes i form af opløsninger til intravenøse og intramuskulære injektioner og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage modtagelsen af ​​bisfosfonater med calciumkomplekser med magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat i tabletter deltager i mineraliseringen af ​​knogledannelsen, øger dens densitet og styrke. Bidrager til ophobning af fosfor og calcium forsinker osteoblasterne. Lægemidlet SKELID er produceret i form af tabletter, prisen er fra 450 til 600 rubler til pakning.

Etidronat anvendes hovedsageligt hos kvinder i overgangsalderen, bruges også til behandling af metastaser i kræft, hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

  • Fosfoteh -i form af en løsning. Omkostninger omkring 800 rubler.
  • ksidifon I form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
  • Ksikrem I form af en creme. Prisen er fra 480 til 535 rubler.

Clodroninsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

  • Sindronat - tabletter. pris fra 2000 til 10.000 rubler.
  • clodronat kapsler. udgifter til 3500 rubler.
  • Difosfonal kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
  • Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater afviger fra deres forgængere i den følgende sammensætning.

Ibandronsyre - Den nyeste udvikling, frigivet af medicinalindustrien for ikke så længe siden:

  • Ibandronat - Teva - 3 tabletter på 150 mg. Det er værd fra 1590 rubler.
  • Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Det er værd fra 4960 rubler.
  • Bondronat - 28 tabletter på 50 mg, 1 injektion af 2 ml. udgifter til fra 5350 rubler.
  • Ibandronsyre i form af pulver til injektionsvæsker. udgifter til fra1500 rubler.

Zoledronsyre udmærker sig ved en selektiv effekt, der har virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

  • Zometa - flasker til injektionsvæsker. udgifter til 10100 rubler.
  • Zoledronat Teva - Injektioner. udgifter til 1190 rubler.
  • Rezorba - i form af injektioner. udgifter til fra 5960 rubler.
  • Aklasta - I pricks. Står 3850 rubler.

Alendronatnatrium - en ikke-steroide metabolisk regulator i knoglerne, som sikrer en korrekt udvikling af skeletet, analoger:

  • alendronat - i tabletter. udgifter til fra 300 til 500 rubler.
  • FOSAMAX - i tabletter. udgifter til fra 500 rubler.
  • Tevanat - tabletter. udgifter til fra 890 rubler.
  • Osterepar - i tabletter. udgifter til 380 rubler.

Forskning effektivitet

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knoglerne og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel giver dig mulighed for at sammenligne den kliniske effektivitet af bisfosfonater til forebyggelse af osteoporose-relaterede frakturer.

Lægemidlet Denosumab

Denosumab er et lægemiddel, der udelukkende består af humane antistoffer (IgG2), det erstattes af bisfosfonater. Virkemekanismen for dette stof er evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, der ødelægger den gamle struktur af knogler.

Forberedelser baseret på denosumab:

  • Han gør skeletet stærkere, øger densiteten, hvorved knoglerne beskyttes mod brud. Produceret under navnet Prolia i staten Puerto Rico er udgifterne til stoffet i Rusland i gennemsnit 15580 rubler.
  • Behandlingen udføres ved at injicere en opløsning under huden I regionen af ​​hofte og underliv er kurset en gang hvert halve år.
  • Det bruges i høj risiko for brud, I tilfælde hvor brug af andre midler er umuligt.

Instruktioner for brug af bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for at tage bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal overholdes. Ellers kan resultatet af behandlingen afvige fra det forventede resultat samt risikoen for uønskede reaktioner i kroppen.

Ifølge de officielle instruktioner bør bisphosphonater anvendes som følger:

  • Brug bisfosfonater bør være på tom mave, senest en halv time før et måltid.
  • For at undgå mulig skade på slimhinden i maven, Nogen tid efter at lægemidlet skal være i vandret stilling, vil manglende overholdelse af denne betingelse føre til tilbagesvaling.
  • Drik stoffet har brug for en masse vand.
  • Gør indsprøjtninger med opløsninger bisfosfonater bør være en kvalificeret specialist.

Mere detaljerede instruktioner til bisfosfonater kan fås fra din læge. Generelle regler for optagelse er også angivet i brugsanvisningen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer eksisterer for alle stoffer, bisfosfonater er ikke en undtagelse, du bør stoppe med at bruge bisfosfonater eller være opmærksom på deres anvendelse i følgende tilfælde:

  • forværring af gastrointestinale sygdomme, udsættelse for udseende af gastritis;
  • graviditet og amning og børn og unge
  • nyresvigt
  • forstyrrelse af tolvfingertarmsåret;
  • dysfunktion af slugning, svigt i spiserøret af spiserøret;
  • nedsat niveau af calcium i blodet;
  • mangel på D-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Til skade for patientens krop eller bivirkninger fra bisfosfonater kan tilskrives:

  • betændelse i maveslimhinden og blødning i mave-tarmkanalen, irritation af duodenum;
  • kvalme og opkastning, mavesmerter, oppustethed og gasdannelse, forstoppelse
  • Migræne og smerter i muskler og ledd;
  • akut nyre- og leverinsufficiens
  • reduktion af calcium i blodet
  • allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Bisfosfonaters kompatibilitet med lægemidler:

  • Ikke-hormonelle antiinflammatoriske tabletter øge sandsynligheden for irritation og blødning i mave-tarmkanalen.
  • Loop diuretika kan medføre et fald i mængden af ​​magnesium og calcium i blodet.
  • Aminoglikodizy intensivere toksiske virkninger på lever og nyrer.
  • Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling af osteoporose uden bisfosfonater

Hovedformålet med behandling af osteoporose er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og forbedre dets genopretning:

  • Til behandling anvendes hormonelle præparater, vitamin - mineralske komplekser, calcitonin.
  • For at øge væksten af ​​knogledannelsen anbefales bioflavonoider, calcium D3, forbindelser af strontium og fluor. Bloker ødelæggelsen af ​​skeletet calcitonin og østrogener.
  • Midlerne til hormoneltype vælges individuelt, under hensyntagen til patientens køn, alder og karakteristika.
  • Som supplerende støtteforanstaltninger er terapeutisk gymnastik foreskrevet og særlig kost, herunder produkter indeholdende calcium, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov på biofosfonater

Dr. Alexander Butchers bekræfter bisfosfonaternes effektivitet ved behandling af osteoporose og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knoglerne, sænke deres ødelæggelse, men understøtter behandling med calcium i form af tabletter såvel som med mad.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Tidligere har bisphosphonater været anvendt til at forhindre metalkorrosionsprocesser i tekstil- og petroleumsindustrien. Nu er de i kombination med andre grupper af stoffer grundlaget for lægemiddelterapi for osteoporose.

Disse kemikalier forhindrer et markant fald i antallet af knogleelementer. Derfor ordineres de med et fald i knoglemineraltæthed (osteoporose) og i en anden patologi med øget sandsynlighed for en patologisk brud. Dette for eksempel Pagets sygdom, myelom, hyperparathyroidisme, deceleration processer i knogledannelse (osteogenesis imperfecta), knoglemetastaser af tumor formationer.

Hvad er det?

Normalt bliver vævet, der danner benet, opdateret: osteoblaster danner nye mineralbjælker, og osteoklaster ødelægger beskadigede og gamle knogleformationer. Med osteoporose er denne balance krænket. Især øges osteoklasternes opløsningsaktivitet.

Bisfosfonater er en gruppe af stoffer, der anvendes til udvikling af osteoporose, de er en forebyggende foranstaltning til forebyggelse af brud og sygdomme, der ledsages af ødelæggelse af knoglevæv.

Ved kemisk struktur er disse lægemidler tæt på basis af knoglevæv - hydroxyapatit. Derfor er de metabolisk neutrale og opfattes ikke af kroppen som en fremmed agent. Manglen på hurtig inaktivering af disse midler tillod oprettelsen af ​​langtidsvirkende former, der kan bruges en gang om måneden eller endda en gang om året.

Bisfosfonater er aktivt involveret i remodelleringsprocesser, især under accelereret henfald eller knogledannelse. Fra blod ophobes de hurtigt på mineralkonstruktionerne af knogler, især i områder med øget aktivitet af osteoklaster. Disse celler skaber et surt miljø omkring sig selv, hvilket bidrager til skabelsen af ​​en høj lokal koncentration af bisfosfonater. Derefter trænger disse stoffer ind i cellerne, der ødelægger benet, og hæmmer (hæmmer) deres aktivitet.

Denne hæmmende virkning er resultatet af en direkte toksisk virkning, hvilket medfører reduktion, komprimering og fragmentering af osteoklaster, hvilket fører til apoptose, ødelæggelse af celler. Hertil kommer, at deres inhibering kan skyldes den inhiberende virkning af bisfosfonater på intracellulær næringsstoftransport. Dette kan for eksempel forårsage uorganisering og forstyrrelse af cellemembranets struktur eller ændre mobiliteten af ​​celler.

Således er hovedmekanismen af ​​denne farmakologiske farmakologiske virkning undertrykkelse af osteoklaster. Disse celler ødelægger knoglevævet. Disse lægemidler har også antitumor og analgetiske virkninger. Derfor ordinerer lægerne ofte dem for brud forårsaget af osteoporose.

For størst mulig grad er en kombination af bisfosfonater med lægemidler, der indeholder D-vitamin og calcium, nødvendig. De er især indiceret til behandling af osteoporose hos mænd, såvel som i patienter med steroid-induceret osteoporose, dvs. et fald i knoglemasse på grund modtager glucocorticoider.

Fordele og ulemper

  • høj effektivitet og varighed af knoglestyrke
  • Tilstedeværelse af forskellige former for oral administration og injektioner;

Bisfosfonater er tilgængelige i en række forskellige variationer. Det kan være som tabletter eller kapsler og færdiglavede injektioner eller pulvere til fremstilling af injektioner.

  • tilstedeværelse af bivirkninger;
  • behovet for at følge en klar instruktion for optagelse
  • umulighed af samtidig forbrug af produkter indeholdende calcium (for eksempel mælk);
  • behovet for at være i opretstående stilling inden for en times optagelse
  • behovet for at undersøge nyrernes funktion i nogle tilfælde, især ved intravenøs infusion, før hver injektion.

Mulige bivirkninger:

  • undertrykkelse af hæmatopoiesis med udvikling af anæmi, blødning, nedsat resistens over for infektioner;
  • hovedpine, følsomhedssygdom, søvnforstyrrelser
  • tørhed i øjnene, deres rødme, betændelse, lakrimation;
  • kvalme og opkastning, mavesmerter, mangel på appetit, nedsat svælg;
  • hoste;
  • svedtendens, kløe i huden, udslæt, rødme (erytem);
  • smerter i muskel-skeletens organer (muskler, knogler, led)
  • forstyrrelse af urinsystemet, patologisk effekt på nyrerne;
  • fald i indholdet af fosfor-, calcium- og magnesiumsalte i blodet, især ved intravenøs infusion af lægemidlet;
  • tegn, der ligner ARI: feber, kulderystelser, svaghed;
  • i sjældne tilfælde - kæbebenet nekrose af dens sandsynlighed (oncopathology, bestråling) kan ikke stoppe med at tage bisfosfonater, men bør være nøje mundhygiejne, plukke tandproteser korrekt;
  • brud på lårhalsen mod et malignt neoplasma;
  • en højere sandsynlighed for atrieflimren, der øges med ledsagende sygdomme i hjertet, selvom signifikant korrelation mellem indførelsen af ​​bisphosphonater og udvikling af arytmier, forskerne endnu ikke har fundet.

Kontraindicerede bisfosfonater under graviditet, under amning, samt med intolerance af disse midler. Deres anvendelse er begrænset i esophageal patologi eller manglende evne til at sidde i en halv time efter at tage stoffet inde i tilfælde af forværring af nyrefunktionen, hypocalcæmi, og øget risiko for aspiration af maveindhold.

Grupper af bisfosfonater

Alle stoffer i denne gruppe er enten nitrogenfrie eller indeholder nitrogen.

Forberedelser uden en nitrogenholdig gruppe udgør den første generation af bisfosfonater. Medicin i 2. og 3. generation indeholder nitrogen.

Følgende anvendes fra kvælstofholdige lægemidler:

  • zoledronat (zoledronsyre);
  • Ibandronsyre;
  • alendronat;
  • pamidronat;
  • risedronat.

Dette billede viser nogle nitrogenholdige præparater fra forskellige producenter.

Første generationens lægemidler, for eksempel etidronat og clodronat, undergår intracellulær metabolisme, der involverer ATP. Dette stof er den vigtigste energikilde til cellen. Bezazotistye-lægemidler inhiberer syntesen af ​​ATP-afhængige enzymer i cellen, hvilket fører til osteoklasts død.

Kvælstofholdige lægemidler er mere aktive, fordi de ikke ødelægges af osteoklaster. De undertrykker udvekslingen af ​​mevalonat - det cellulære enzym af osteoklaster, som fremskynder processen med deres selvdestruktion. Handlinger om ATP-afhængige processer i cellen, de ikke har.

Anden generation indeholder pamidronat og alendronat, og den tredje generation indeholder zoledronat.

Sammenligning af farmakologisk aktivitet af forskellige generationer af lægemidler i denne gruppe fremgår af tabellen:

Navn og beskrivelse af præparater

Bisfosfonater anvendes til behandling af osteoporose i ca. 20 år. I løbet af denne tid blev flere stoffer syntetiseret, som er fremstillet under forskellige handelsnavne.

> Aktivt stof>Handelsnavnproducent> Etidronat> XidiphonRussia> Tiludronate> SkelidFrance

Alendronat Kern Pharma

Ibandronsyre Sandoz

zoledronat aktivt hæmmer osteoklastcellerne, så det er meget effektivt hos patienter med osteoporose. Dette moderne præparat har på trods af undertrykkelsen af ​​knogleresorption ingen virkning på deres mineralisering og dannelse. Det ændrer ikke den mekaniske styrke af knoglevæv. Dette er den mest potente af den lægemiddelgruppe, der er under overvejelse for sværhedsgraden af ​​effekten. Det administreres kun ved intravenøs infusion hver måned eller endog årligt. På grund af dets aktive virkning ordineres zolendronat primært med metastaser, myelom og tumorformationer.

Ved osteoporose har administrationen af ​​denne medicin en gang om året haft samme virkning som den hyppigere anvendelse af andre bisfosfonater. Så, 70% sjældnere end folk, der ikke fik det, blev brud på lårhalsen observeret. Under 6 års observation var knogletætheden konstant stigende, hvilket lægerne bestemmer ved densitometri.

alendronat effektivt genopretter metaboliske processer i knoglevæv. Det har ingen hormonaktivitet og samtidig undertrykker selektivt knogleresorption i forbindelse med osteoklasterne. Denne medicin genopretter intensiteten af ​​dannelsen af ​​nye knoglestrukturer og normaliserer balancen mellem disse multidirektionelle processer. Derudover stimulerer det dannelsen af ​​den korrekte knogledannelse på det mikroskopiske niveau. Det bruges ofte til terapi af postmenopausale, steroidinducerede og senile osteoporose, hjælper med at undgå patologisk brud. Derudover er det indikeret i maligne tumorer, ledsaget af en forøgelse af calciumindholdet i blodet. Det frigives i form af tabletter, taget internt. Færdige kombinationer af alendronsyre med calciumsalte og D-vitamin.

Ibandronic syre er indiceret til forebyggelse og behandling af osteoporose. Det anvendes til patienter i postmenopausale kvinder, herunder i udnævnelsen af ​​hormonbehandling. Også lægemidlet er indikeret med en forhøjet koncentration af calcium i blodet. Lægemidler baseret på ibandronat findes i form af tabletter og opløsninger (lyofilizat). De bruges månedligt. Tabletter er vist i tilfælde af øget skørhed af knogler, der udvikler sig i postmenopausal perioden, og opløsningen anvendes til metastaser, Pagets cancer og andre alvorlige sygdomme.

pamidronat specielt velprøvet i behandlingen af ​​knoglefrakturer forårsaget af metastaser af andre tumorer, myelom, hyperkalcæmi. Dens generiske produkter er billige, samtidig med at de opretholder effektiviteten. Det indgives kun intravenøst.

risedronat gives til patienter i postmenopausale kvinder eller personer, der tager langvarige kortikosteroidhormoner. Det er tilgængeligt i form af tabletter, som ordineres ugentligt eller månedligt afhængigt af formålet (behandling eller forebyggelse af osteoporose).

tiludronat fremstilles i tabletform, er indiceret til behandling af osteoporose. Lægemidlet tages dagligt, kursets varighed er 3 måneder. I et år udføres to sådanne kurser.

Clodronat hæmmer signifikant knogleresorption, har en analgetisk effekt, reducerer risikoen for brud. Det bruges til intravenøse infusioner, der er også kapsler til oral administration, det ordineres dagligt. Hovedindikationen er metastaser i knoglen.

etidronat natrium er indiceret, hvis krænkelser af calciummetabolisme opdages. Det fremstilles som en opløsning til oral administration. Det kan ordineres selv til børn under 3 år. Xidiphon er ordineret til urolithiasis, hypervitaminose D, øget funktion af parathyroidkirtler. Lægemidlet bruges også til forebyggelse og behandling af osteoporose. Derudover fremmer det udskillelsen af ​​tungmetalsalte - bly, tin og andre.

Osteoporose er en sygdom, hvor benets struktur ændres, knoglen er tyndt, calciumet vaskes ud af knoglen, knogleelementerne resorberes.

I tilfælde af osteoporose til forebyggelse og terapi anvendes således størstedelen af ​​gruppen af ​​bisfosfonater:

  • etidronsyre;
  • risedronkation;
  • ibandronsyre;
  • alendronsyre;
  • tiludronat;
  • sjældnere - zoledronsyre.

Behandling af osteoporose med bisfosfonater bør udføres under regelmæssig overvågning af en læge. Selvbehandling er farlig, fordi virkningerne af en overdosis eller et forkert indtagssystem kan skade patientens helbred.

Hvordan tager man det?

Forskellige doseringsregimer anvendes. Bisfosfonater kan tages dagligt til forebyggelse eller behandling. Nogle stoffer med et højt indhold af aktiv ingrediens er ordineret en gang om ugen eller månedligt.

Bisfosfonater til indtagelse skal vaskes med vand i et volumen på mindst 200 ml, og løg derefter ikke vandret i mindst en halv time for at forhindre irritation af spiserøret. Tyg ikke tabletter eller kapsler. Derefter kan du tage andre lægemidler. Samtidig brug af bisfosfonater og andre lægemidler anbefales ikke.

Disse regler er obligatoriske til gennemførelse, hvis patienten allerede har en tidligere sygdom i spiserøret eller maven. Bevis for, at indtaget af bisfosfonater inde i øger forekomsten af ​​kræft i fordøjelsessystemet, nej.

Med intolerance af bisfosfonater til oral administration anvendes intravenøs zoledronsyre. Det er nok at udføre det en gang om året, hvis influenzalignende syndrom forekommer efter administration, kan du tage paracetamol eller nurofen. Med efterfølgende infusioner af lægemidler forsvinder denne bivirkning næsten.

Fødevarer, koffein, appelsinsaft, mælk og antacida forværrer absorptionen af ​​bisfosfonater fra mave-tarmkanalen, hvilket kan reducere deres effektivitet. De bør bruges med forsigtighed, når de tager andre lægemidler, som irriterer slimhinderen i spiserøret eller maven, for eksempel aspirin.

Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af den oprindelige knogletæthed. Hvis densitometrien er tilfredsstillende, og der ikke er brud efter 5 års behandling, kan patienterne stoppe med at bruge disse lægemidler og genoptage behandlingen, hvis den kliniske tilstand forværres.

Produkter indeholdende koffein, mejeriprodukter, citrus syrer svækker absorptionen af ​​biofosfonater i fordøjelseskanalen og derved reducerer effektiviteten af ​​deres virkninger på kroppen.

Bisfosfonater - en gruppe af lægemidler med varierende aktivitetsgrader, hvilket reducerer bone resorptionen. De er ordineret til forebyggelse og behandling af osteoporose, især post-menopausal, steroid-induceret, forårsaget af langvarig immobilitet. Opløsninger af bisfosfonater til intravenøs brug forhindrer destruktion af knogler i metastaser, myelom, hypercalcæmi. Selv om disse stoffer normalt tolereres godt, kan de forårsage bivirkninger, indtil nyresvigt. Derfor kan du ikke tage dem uden at ordinere en læge.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose - hvad man skal vælge og hvordan man skal tage?

Det muskuloskeletale system er grundlaget for vores krop. Ved brud på dette system er det svært at lede en aktiv livsstil og glæde sig over det. Hyppige brud, svage ryg og led er kun de vigtigste symptomer, der kan ændre livskvaliteten for enhver person. En af disse sygdomme, der ledsages af disse manifestationer, er osteoporose. I dag anvendes bisfosfonatpræparater aktivt til behandling af denne patologi. Men for fuldt ud at forstå alle fordelene ved en sådan behandling skal man forstå, hvad osteoporose og bisfosfonater er.

Med osteoporose falder knoglemassen

osteoporose Er et klinisk syndrom, der kan fungere som en uafhængig sygdom. Denne patologi er karakteriseret ved en kronisk, det vil sige et forlænget forløb, der skrider frem ved en overtrædelse af metaboliske processer i kroppens skeletstrukturer. Det manifesterer sig som et fald i knogletæthed, en ændring i deres mikrostruktur med en stigning i brølthed på grund af en metabolisk lidelse i knoglevæv. For det første udvikler osteopeni (et fald i knogletætheden i knoglen), med progression bliver knoglen som en svamp på grund af patologisk porøsitet. Dette fører til hyppige enkelt eller flere brud. De vigtigste elementer, der bestemmer knoglens styrke, er calcium, kollagen og protein. Hvis deres balance er forstyrret, kan knoglestrukturer forekomme beskadiget. Sådanne skader kan være i form af revner eller brud på knogler, der spænder fra mindre mikrokasser til kompression frakturer. Derfor, med mindre afvigelser fra normen, mister patienterne ikke engang starten af ​​osteoporose.

For ikke at gå glip af denne patologi, bør du gøre dig bekendt med de karakteristiske symptomer på sygdommen:

  • Lang (kronisk) smerte i frakturområdet, som kan have forskellig karakter og sværhedsgrad.
  • Visuelle knogleforstyrrelser. Forstyrrelse af knoglevævstilvækst, krumning i rygsøjlen, forkert stilling.
  • Traumatisering af knogle strukturer selv med mindre mekaniske skader og fysisk stress. Lårbenet, rygsøjlen, ribbenene og knoglerne af fødderne er oftest beskadiget.
  • Væsentlig lang sammenblanding og heling af knogler og andre væv på brudstedet.

Medicin til behandling af osteoporose

Hvis kroppen ikke er i stand til at opretholde en balance af nyttige elementer, anvendes der syntetiske forbindelser, der har til formål at styrke knoglen. Oftest er bisfosfonater ordineret til osteoporose. Bisfosfonater har i deres struktur to phosphonater, hvilket gør dem ens i struktur til pyrophosphonater. Groft sagt tager bisfosfonater calcium og trækker det tilbage i knoglen. Den vigtigste positive side af en sådan behandling er, at disse lægemidler kun virker på knoglestrukturer og ikke forårsager et patologisk respons i sunde væv. En detaljeret beskrivelse af virkningsmekanismen af ​​disse lægemidler findes i instruktionerne for lægemidlet.

Oftest foreskriver eksperter bisfosfonater til behandling af osteoporose

Der er en generelt accepteret klassificering af bisfosfonater. Den har to helt modsat i type slaggruppe:

  • Kvælstofholdige præparater.
  • Forberedelser uden nitrogen.

Aminobisphosphonater er repræsenteret af sådanne præparater:

  • Alendronatnatrium. Lægemidlet er ikke-hormonalt, der anvendes til både mænd og kvinder. Korrigerer metabolismen i knoglevævet og danner sin struktur korrekt.
  • Ibandronsyre. Lægemidlet er den tredje generation af bisfosfonater. Det anvendes meget til behandling af postmenopausal osteoporose samt hypercalcæmi (højt indhold af calcium i blodet). For mænd er stoffet kontraindiceret.
  • Zoledronsyre. Det bruges til hurtigt progressiv osteoporose. Virker selektivt på knoglevævet, fordi det ligner knoglegitteret. Har antitumor effekt, så den kan bruges til behandling i onkologi.
  • Ibandronatnatrium. Reducerer aktiviteten af ​​osteoklaster (celler, der ødelægger knogledannelsen). Ofte anvendes i form af forebyggende foranstaltninger rettet mod brud under overgangsalderen.

Forberedelser uden tilstedeværelse af nitrogen (simple bisfosfonater):

  • Tiludronsyre, natriumdidronat. Deponeringer i knoglevævsforbindelser af fosfater og calcium. Dette fører til styrkelse og mineralisering af knoglesystemet. Anvendes til patologisk blødhed af knogler, Pagets sygdom. Børnelægemiddel er kontraindiceret.
  • Ethidronsyre. Det bruges til behandling af osteoporose med visse sygdomme (onkologisk, nyresygdom). Nødvendigt udpeget med calciumpræparater, fordi det kan forårsage hypokalcæmi.
  • Natriumclodronat. Bruges i udviklingen af ​​primær brystkræft, samt at forhindre metastaser i knoglen. Lægemidlet forhindrer hypercalcæmi og osteolyse (knogleresorption). På grund af det faktum, at stoffet har en ret bred vifte af aktivitet, kan prisen afvige væsentligt fra kostprisen for andre lægemidler i denne gruppe.

Det er vigtigt at: Bisfosfonater udleveres kun på apoteket på recept hos den behandlende læge og strengt under hans kontrol. Selvmedicinering kan skade dit helbred. Undlad at deltage i diagnostik uden kvalifikationer. Hvis du har mistanke om en sygdom - kontakt din læge.

På hvilke andre sygdomme bisfosfonater har en positiv effekt?

Ud over begge osteoporose kan denne gruppe af lægemidler bruges til at behandle mange andre sygdomme. For eksempel anvendes disse lægemidler i vid udstrækning i onkologi, især til behandling af myelom. De kan anvendes under stråling og kemoterapi, og de vil ikke forårsage uønskede reaktioner. Også meget ofte er denne lægemiddelgruppe ordineret, når metastase detekteres. Nemlig, når metastasering i knoglesystemet. Virkningen af ​​en sådan behandling ses på blot få dage med lignende behandling.

Bisfosfonatpræparater er indikeret til udvikling af knoglevæv, deformering af osteodystrofi og hyperparathyroidisme. Det skal huskes, at stoffet og doseringen kun skal vælges af en kompetent specialist, fordi selvmedicinering kan føre til irreversible konsekvenser.

De vigtigste anbefalinger til accept af denne lægemiddelgruppe

For at sikre, at bisfosfonatbehandling er så effektiv som muligt, bør man nøje overholde visse regler for at tage disse lægemidler.

  • Medikamenter bør straks efter morgenen opstå, fordi de medicinske komponenter kan irritere mave-tarmslimhinden. Desuden bør denne medicin spises i tom mave og mindst en time før du spiser.
  • Drik med køligt vand i tilstrækkelige mængder.
  • Behøver ikke at skrive medicinen med andre væsker, især mælk eller te. Fordi disse væsker vil hæmme absorptionen og absorptionen af ​​lægemidler.
  • Efter anvendelse af lægemidlet er det ønskeligt at være i en vertikal stilling i mindst 30 minutter for at minimere irritation på den øvre mave-tarmkanal.
  • Hyppigheden af ​​administration og dosering af lægemidlet bør ordineres af en læge, og patienten skal nøje følge anbefalingerne.
  • Hvis patienten er bekymret for eventuelle bivirkninger af dette lægemiddel, skal han straks kontakte den læge, der er ved at ændre behandlingsregimen.

Det anbefales heller ikke at kombinere dette lægemiddel med sådanne lægemidler som:

  • Ikke-narkotiske antiinflammatoriske lægemidler, fordi risikoen for ulceration og erosion i mavetarmslimhinden er signifikant øget.
  • Loop diuretika, da en sådan kombination kan føre til forstyrrelse af vand-elektrolytbalancen i form af hypokalæmi og hypomagnesæmi.
  • Aminoglycosider, fordi deres patologiske virkning på nyrerne er stigende.
Inden du starter behandling med osteoporose, skal du konsultere en læge

Bivirkninger, der kan forårsage bisfosfonater

Hvis behandlingen ordineres korrekt, og risikoen for at udvikle bivirkninger eller komplikationer er meget lav. Men hvis regimet eller reglerne for at tage disse stoffer overtrædes, kan der udvikles en række bivirkninger. Oftest udvikler symptomer på irritation i mave-tarmkanalen, som kan manifesteres af kvalme, opkastning, mavesmerter og halsbrand af forskellig sværhedsgrad. Også diarré og forstoppelse kan udvikle sig med samme frekvens. Disse symptomer opstår normalt i de første dage, hvor man tager medicin og kan passere uden spor, når man retter op på midlerne. I nogle tilfælde kan bisfosfonater forårsage inflammatoriske reaktioner i mave-tarmkanalen, der manifesteres ved udseende af sår, strengninger eller erosioner.

Ligesom mange andre lægemidler kan bisphophonates forårsage forskellige allergiske reaktioner, som kan have mange forskellige manifestationer. Allergi kan både have en let og særligt svær kurs med mulig udvikling af angioødem, som altid kræver akut lægehjælp. Dette lægemiddel kan have en negativ indvirkning på nyrerne og leveren, som er præget af smerte i fremspringet af disse organer. Desuden påvirker disse lægemidler centralnervesystemet, så de kan forårsage hovedpine, svimmelhed, ledsmerter og også langs musklerne. Generel træthed, nedsat effektivitet er også karakteristisk.

De bedste bisfosfonater til behandling af osteoporose

I dag er der mange lægemidler til behandling af leddssygdomme, nogle handler på knogledannelsen, andre på den generelle tilstand af kroppen, og de hjælper på forskellige måder. Overvej sådanne stoffer som bisfosfonater, find ud af, hvordan de adskiller sig fra andre lægemidler, og om de virkelig hjælper.

Vær opmærksom! Hver organisme er rent individuel, og kun lægen kan vælge den aktuelle behandling.

Først efter at diagnosen af ​​organismen er udført, er årsagen til osteoporose afsløret, det er muligt at blive taget til medicamentsbehandling. Bisfosfonater er moderne lægemidler, der kaldes for at standse symptomerne og udviklingen af ​​osteoporose. Er indiceret til styrkelse af knoglevæv, især for kvinder under postmenopausen

Hvad er osteoporose, og hvorfor er det så vigtigt at behandle det?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed som følge af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i styrke og øget sprødhed. I starten udvikler sig et lille fald i knogletætheden (osteopeni), og så bliver det anomalt porøst og komprimerbart som en svamp. Denne forstyrrelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Vi rådgiver! Til behandling og profylakse af sygdomme bruger vores læsere med succes metoden til hurtig og ikke-kirurgisk behandling, der er ved at blive populær, anbefalet af førende tyske specialister i sygdomme i muskuloskeletalsystemet. Efter at have studeret det grundigt, besluttede vi at tilbyde det til din opmærksomhed.

Knogle består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter indeholdende calcium). Når ubalance opført komponenter opstår skade i form af revner (hoftebrud) eller brud (vertebral kompression fraktur af rygsøjlen). Nogle patienter i flere år ved ikke engang om tilstedeværelsen af ​​skade.
Mistænker udviklingen af ​​sygdommen kan være på følgende symptomer:

  • kroniske smerter lokaliseret på brudstedet
  • reduktion i vækst, krumning af rygsøjlen, stoop;
  • frakturer med minimal fysisk aktivitet, der falder fra højden af ​​deres vækst, som er lokaliseret hovedsagelig i området af ribben, hofte, rygsøjle, fod og håndled.
  • forsinket fusion af knoglevæv.

Osteoporose er ikke kun en medicinsk, men også et socialt og økonomisk problem, som påvirker alle segmenter af befolkningen over hele verden.

statistik

  • Fraktur i lårhalsen forekommer ofte hos mennesker 75-80 år; Andre typer frakturer er typiske for 50-59-årige og falder med alderen.
  • Tabet på 10% af knogletætheden øger risikoen for brud på rygsøjlen med 2 gange, hoftehalsen - 2,5 gange.
  • I 2050 vil hoftebrud hos mænd være 310% og for kvinder 240% mere end nu.
  • Hvert tredje sekund i verden er en fraktur fremkaldt af osteoporose diagnosticeret; kompression fraktur i rygsøjlen - hvert 22. sekund.
  • Størstedelen af ​​patienter med stor risiko for skade forbundet med øget sprød knogle (ca. 80%), herunder dem, der allerede havde mindst en brud, er uvidende om deres sygdom og tager ikke piller for osteoporose.
  • Dødelighed efter hoftebrud i begge køn øges med alderen og er mest sandsynligt inden for et års skade og er ca. 20%.
    Hovedopgaven i terapi af osteoporose er forebyggelsen af ​​brud, ved at reducere tabet af knoglemasse, øge dens tæthed og genoprette styrken af ​​knogler. Tidlig påvisning og rettidig initieret specifik behandling reducerer risikoen for skade og andre komplikationer af sygdommen signifikant.

Denne sygdom rammer omkring 200 millioner kvinder rundt om i verden;

  • hver tiende kvinde i en alder af 60 år
  • den femte i en alder af 70 år
  • to ud af fem efter 80
  • to ud af tre efter 90

VIGTIGT at vide! Det eneste middel mod gigt, slidgigt og osteochondrose, samt andre sygdomme i led og muskler og led, anbefalet af læger!

Hvad er et bisphosphonat

  1. Disse er generelle navne på grupper af medicin, der reducerer progressivt knogletab. Disse lægemidler bruges til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.
  2. De aktive komponenter indeholdt i præparaterne er beregnet til at reducere afkalkning hos mennesker, der lider af osteoporose og skøre knogler.
  3. Bisfosfonater er iboende fulde analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, kun syntetiseret ved kunstige midler.

Det er interessant! I den fjerne fortid er bisphosphonater blevet brugt i olie- og tekstilindustrien som vaske- og rengøringsmidler samt i landbruget som gødning.
I det 19. århundrede blev disse kemikalier brugt til teknik som retarder for korrosionsprocesser. På grund af denne funktion er de blevet udbredt inden for medicin, kun nu er deres hovedformål at bremse processen med nedbrydning af knoglevæv i menneskekroppen og ikke den ætsende ødelæggelse af dele i maskiner og mekanismer.

Bisfosfonater er iboende fulde analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, kun syntetiseret ved kunstige midler.

Bisfosfonater, eller som de også kaldes "diphosphonater", er baseret på to phosphonsyrer, som danner basis for alle fosfororganiske forbindelser.

Alle moderne bisfosfonater er opdelt i to klasser:

Begge klasser af stoffer har allerede vist deres effektivitet og er almindeligt anvendt i medicin.

Indikationer for brug

En gruppe af bisfosfonatpræparater er kendt for menneskeheden siden midten af ​​det 19. århundrede. Det blev oprindeligt brugt i ingeniørarbejde for at forhindre korrosion, eller som gødning eller renere i taktile og petroleumsindustrier.

Efter at bisfosfonaterne begyndte at blive undersøgt som medicin, og dette skete i slutningen af ​​70'erne, fik de en ledende rolle i behandlingen af ​​osteoporose og dens komplikationer.

Hidtil er deres anvendelse berettiget, især når det gælder sygdomme i muskuloskeletalsystemet med fokal resorption af knoglevæv.

  • Takket være brugen af ​​narkotika i denne gruppe er processen med knoglereduktion blokeret som følge heraf - de bliver mere robuste. Bifosfonater kan også hjælpe med at beskytte knoglen mod virkningerne af kræftfremskridt eller andre sygdomme.
  • I praksis anvendes narkotika til at lindre smerter i knoglerne, især de der skyldes myelom og metastaser. Det bruges til at reducere det høje niveau af calcium i blodet, styrke knoglen og minimere brud.
  • Bisfosfonater med osteoporose, myelom, knoglevævssygdomme, Pagets sygdom, primær hyperparathyroidisme og tumorer og metastaser, især dem, der er kombineret med hypercalcæmi, er ret effektive.

Hjælper medicinen?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. Det er dem der forhindrer knogletætheds metabolisme. Der er en struktur af præparater fra to processer, der konfronterer hinanden - vævdannelse og naturlig destruktion (resorption).

Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger også ind i knoglevævet, så er der akkumulering og langvarig tilbageholdelse af disse stoffer.

I processen med at påvirke kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af ​​osteoklaster - de specielle celler, der også føles i processen med kroppens funktion.

  1. Deres rolle er at opløse og ødelægge det gamle knoglevæv parallelt med dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
  2. Hvis kroppen udvikler osteoporose, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.
  3. Som følge heraf bliver knoglerne svage, tynde og skøre.
  4. Når de er indsat i knoglen bisphosphonater falder osteoklastaktivitet, væksten stopper henholdsvis begynder at intensivere processen med selvdestruktion som undertrykker signaler til destruktion.

Ved at tage disse lægemidler behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere tynder, men tværtimod er der mulighed for at genvinde.

Ved anvendelse i behandling, virkningsmekanisme

Bisfosfonaternes primære farmakologiske virkning er skabelsen af ​​hindringer for den naturlige ødelæggelse af knoglevæv i visse sygdomme. Derudover har disse lægemidler antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater anvendes med succes til at behandle en imponerende liste over sygdomme:

  • osteoporose;
  • metastaser i knoglevæv;
  • hævelse;
  • hypercalcæmi;
  • osteodystrofi deformering;
  • myelom;
  • osteogenese;
  • giperparatireorez;
  • lidelser i dannelsen af ​​knoglevæv.

Mekanismen for hæmning af osteoblaster er grundlaget for bisfosfonat-kompleksets kompleks på den levende organisme. Osteoblaster er unge celler, som med kraftig vækst svækker stabiliteten af ​​knoglevæv væsentligt, og derfor er det vigtigt at inhibere deres aktive dannelse ved behandling af osteoporose.

  1. Lægemidlet er involveret i proteinsyntesens proces og bremser processen med knoglevævsomfald. Som følge heraf beholder knoglerne deres styrke, og sandsynligheden for brud er signifikant reduceret.
    Som en del af kompleks terapi er den største terapeutiske virkning forårsaget af bisfosfonater til behandling af osteoporose. Navne på lægemidler angiver ikke kvælstofindholdet i dem.
    Desuden har bisphosphonater en bedøvelsesvirkning og reducerer tumorer, hvorved patientens tilstand forbedres betydeligt.
  2. Disse stoffer anvendes i onkologi, da de succesfuldt klare konsekvenserne af udviklingen af ​​kræftceller og hindrer deres vækst.
  3. Som en del af kompleks terapi er den største terapeutiske virkning forårsaget af bisfosfonater til behandling af osteoporose. Navne på medicin angiver ikke kvælstofindholdet i dem, men deres virkning på kroppen varierer dog meget.

Hvordan virker bisphosphonater arbejde?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. Det er dem der forhindrer knogletætheds metabolisme. Der er en struktur af præparater fra to processer, der konfronterer hinanden - vævdannelse og naturlig destruktion (resorption).

  • Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger også ind i knoglevævet, så er der akkumulering og langvarig tilbageholdelse af disse stoffer.
  • I processen med at påvirke kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af ​​osteoklaster - de specielle celler, der også føles i processen med kroppens funktion.
  • Deres rolle er at opløse og ødelægge det gamle knoglevæv parallelt med dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
  • Hvis kroppen udvikler osteoporose, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.

Som følge heraf bliver knoglerne svage, tynde og skøre.

Når de er indsat i knoglen bisphosphonater falder osteoklastaktivitet, væksten stopper henholdsvis begynder at intensivere processen med selvdestruktion som undertrykker signaler til destruktion.

Ved at tage disse lægemidler behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere tynder, men tværtimod er der mulighed for at genvinde.

Bisfosfonater i osteoporose: er de effektive og sikre?

Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrix og undertrykker ødelæggelsen af ​​knoglesubstansen.

Hvordan bisfosfonaterne virker op til slutningen er endnu ikke klar. Det er kun bevist, at de kombinerer med hydroxyapatit-segmenter af knogler, reducerer deres bøjning og nedsætter niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske blodbanen. De undertrykker osteoblasternes aktivitet, hvilket nedsætter resorptionen af ​​knoglevæv.

Individuelle typer af bisfosfonater kan blokere processen med at producere mevalonat, det væsentligste stof, der er nødvendigt for dannelsen af ​​osteoblaster, og sænke niveauet af geranyldiphosphat involveret i dannelsen af ​​osteoklaster. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater afhænger af den kemiske struktur er opdelt i to grupper:

  • dem, der ikke indeholder nitrogenatomer;
  • aminobisphosphonater, som indbefatter nitrogen.

Hvad er deres fordel?

Aminobisphosphonater er de lægemidler, der er uundværlige til behandling af osteoporose, indeholder nitrogen i deres sammensætning. De er mere effektive end ikke-nitrogenholdige stoffer, med særlig forsigtighed bør de bruges af kvinder. Aminobisphosphonater kan ikke tages i lange kurser. Listen over de bedste lægemidler af denne type kan laves som følger:

  1. Zoledronat. Knoglevævet påvirker meget selektivt, kun på det sted, hvor knoglerne udsættes for degenerative ændringer. Midlet er i stand til at forårsage knogleresorption ved at påvirke osteoklaster. Imidlertid kan agenten ikke påvirke mineraliseringen negativt. Det vigtigste aktive stof i denne sag er zoledronsyre. Solgt i form af et koncentrat til infusioner.
  2. Bondronat. I dets sammensætning indeholder ibandronsyre, som har en positiv effekt i behandlingen af ​​osteoporose. Det er hensigtsmæssigt at bruge dette lægemiddel til forebyggelse af osteoporose. Kan bruges af kvinder efter overgangsalderen. Kombineret med seksuelt tabletterede hormoner. Mænd udledes i tilfælde, hvor der er reelle kliniske manifestationer af sygdommen. Bondronate kan anvendes, når en biokemisk blodprøve registrerede hyperkalcæmi.
  3. Alendronsyre. Et ikke-hormonelt stof, der er i stand til at korrigere knoglemetabolisme. Midlet er i stand til effektivt at stimulere osteogenese. Solgt i form af tabletter. Det accepteres en gang om ugen. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af lægen i overensstemmelse med patientens helbredstilstand.
  4. Clodroninsyre. I dag er et af lægemidlerne i eksperimentel medicin, er det i stand til selektivt at reducere mikrofager. I farmakologi produceres under navnene Clodron og Bonefos. Det spiller rollen som inhibitor af knogleresorption. Reducerer sandsynligheden for brud, har smertestillende effekt.

Funktioner i brug

Bisfosfonater er de stoffer, der ikke kan bruges alene. Udpege og overvåge deres brug bør kun være en ekspert. Narkotika af denne gruppe absorberes dårligt i mavetarmkanalen. Derfor anbefaler læger at tage dem på tom mave og mindst en time før et måltid. Men glem ikke at bisfosfonater har en ekstremt negativ virkning på maven. Derfor bør en person hjælpe så hurtigt som muligt at fordøje bivirkningen. Hold ikke den vandrette stilling, efter du har indtastet tabletten.

  • På grund af dårlig absorption bør lægemidlet tages med forsigtighed.
  • Det er bedre at tage calciumholdige lægemidler 2-3 timer efter brug af bisfosfonater.
  • Den første intravenøse administration af lægemidler i denne gruppe ledsages af generelle negative manifestationer (feber, svær muskel smerte, svimmelhed, kvalme).
  • De næste injektioner vil ikke give en så stærk reaktion eller vil ikke manifestere sig overhovedet.
  • I betragtning af den midlertidige negative virkning er der ikke behov for at behandle sådanne symptomer.

For større effektivitet af bisfosfonater bør terapi med dem udføres i kombination med calcium og D-vitamin. Hovedkontraindikationen til brugen af ​​sådanne lægemidler er nyresvigt. Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten:

  • alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system
  • patologier og alvorlige erosive sygdomme i mave-tarmkanalen;
  • følsomhed over for lægemidlet.

Simple bisfosfonater - hvad man skal vælge imellem?

Enkle bisfosfonater indbefatter:

  1. tiludronat (Skelid) er ordineret til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Tag 1 gang om dagen (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer efter at have spist. Drik lidt vand eller frugtsaft. Behandlingens varighed er 3 måneder. Efter 6 måneder kan kurset gentages.
  2. etidronat (Fosfoteh, 99mTc, ksidifon, Pleostat, Didronel) ordineres til deformering osteodystrofi, osteoporose, hypercalcæmi, der udvikler sig i ondartet tumor og oxalat nyresten. De frigives i injicerbare og orale former. Behandlingen er generelt kræver brug af calcium, magnesium og vitamin D. Scheme af behandlingen afhænger af patientens alder og sygdommens sværhedsgrad. Forberedelser baseret på Etidronat er tilladt til brug hos børn under 3 år. Til behandling og forebyggelse af osteoporose lægemidlet anvendes i en dosis på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder, 1-2 måneder senere, gentage behandlingen. Ved fald i mineraltæthed og knogletab spongiøs behandlingsvarighed hos patienter med reumatoid arthritis er mindst 12 måneder ved en daglig dosis på 5-10 mg / kg legemsvægt. Den daglige dosering skal opdeles i 2 opdelte doser. På baggrund af behandlingen skal du følge en diæt rig på calcium og om nødvendigt tage kemoterapidrug med det.
  3. clodronat (Klobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos) foreskrive osteoporose, malign knogleabsorption til forebyggelse af metastaser i knogler hos patienter med primær brystcancer, hypercalcæmi forårsaget af onkologi. Til salg er ampouled og orale former. Forberedelser til oral administration indeholdende Clodronate kan ikke vaskes med væsker indeholdende divalente kationer (mælk, mineralvand). Kapsler er taget uden at tygges. Tablet (800 mg) kan opdeles i to halvdele, men de har brug for at tage på samme tid, ikke knuse eller tygge. Injektionsformer opløses i 500 ml saltvand eller 5% glucose. Behandlingsordning i hvert enkelt tilfælde vælges individuelt.

Behandlingen med bisphosphonater i kroppen bør gøre en tilstrækkelig mængde væske er også nødvendigt at styre arbejdet i nyrerne og niveauet af calcium i blodstrømmen.>

Aminobisphosphonater - en mere avanceret form for stoffer

Aminobisphosphonater er oftest ordineret:

  1. Zoledronsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt knoglevæv, hæmmer osteoklasterne, hvilket forårsager lys af knoglerne. Derfor anvendes de med succes til patienter med osteoporose. Det vigtigste ved zoledronat er, at det undertrykker resorptionen af ​​knoglesubstans og samtidig viser ikke uønskede virkninger på dannelsen og processen med mineralisering af knoglevæv på dets mekaniske egenskaber. Tildele i form af langsom IV-infusion. Behandlingsregimen afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen, men for at den terapeutiske virkning af den første dosis skal være maksimal, kan det andet system kun placeres efter en uge.
  2. ibandronat (synonymer Bondronate, Bonviva). Denne bisphosphonat indiceret til behandling og forebyggelse af osteoporose, herunder overgangsalderen, til forebyggelse af knoglebrud, metastaser til knogler, calcium overskud, forårsaget af kræft.
    Orale doseringsformer tages en time før måltider, tager medicin eller væske (undtagen for simpelt vand). Efter at have taget medicin på basis af Ibandronat, er det nødvendigt at forblive i lodret stilling i 1 time. Vi vil ikke tillade deres modtagelse om natten.
    Intravenøs injektion er kun tilladt på et hospital. Det er nødvendigt at se, at det aktive stof, ved / ikke kom ind i en arterie og tilstødende stoffer.
  3. Alendronsyre (Fosamax, Osterepar, Foroza, Strongos, Ostalon, Alental) er en ikke-hormonel knogleresorptionsinhibitor, normaliserer stofskiftet i knoglevæv, osteogenese aktiverer, styrer balancen mellem ødelæggelse og restaurering processer, stimulerer knogledannelse af normale histologiske strukturer. Er ordineret til postmenopausale og senil osteoporose til forebyggelse af frakturer, Pagets sygdom og malign hypercalcæmi.
  4. risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) indgår i ordningen for behandling af osteoporose og deformering af osteitis. Produceret i tabletter.

Anti-resorptiv (knogleudtynding), forældet

calcitonin

Calcitonin (Mikaltsik 5 amp 1100 gnid) er et hormon i skjoldbruskkirtlen og bruges til behandling af osteoporose. I lægemiddelindustrien syntetiseres rekombinant human calcitonin såvel som calcitonin af svin og laks.

Bivirkninger: Når nasal indgivelsesvej kan have næseblod, løbende næse, irritation af slimhinderne, kvalme eller opkastning. Når du bruger injektionsformen Calcitonin, kan der opstå inflammation på injektionsstedet.

Lægemidlet, der tidligere blev brugt som antiresorptivt (forhindrer knogleresorption). Havde en temmelig beskeden bevisbase flere reducere forekomsten af ​​vertebrale frakturer og kupiruya akut smerte forbundet med osteoporotiske frakturer. I de senere år er information om stigningen i hyppigheden af ​​nyregistrerede oncopatologier hos patienter, der anvender myoklactic, blevet akkumuleret. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, der forbliver på markedet som et middel. Reducerer smertsyndromet i ryggradsbrud på baggrund af osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen er en selektiv modulator af østrogenreceptorer af anden generation, forkortet SMER. Lægemidlet har en østrogenlignende virkning i knoglevæv, men opfører sig som et anti-østrogen i endometrium. Dette gør det muligt at forhindre mulige bivirkninger, herunder risikoen for at udvikle kræft.

Bivirkninger: Ved anvendelse af Raloxifene kan der forekomme en stigning i tidevandernes sværhedsgrad; risiko for trombose, herunder dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for uønskede reaktioner forekommer mere sandsynligt i løbet af de første fire måneders brug.

Hidtil har virkningen af ​​lægemidlet ikke været bevist, og det er heller ikke påvist at reducere risikoen for extrarviolente frakturer.

Effektiv antiresorptiv

Denosumab (Prilia)

Denosumab (60 mg, 22.000 rubler) er et humant antistof (IgG2), som blokerer dannelsen og aktiviteten af ​​osteoklaster, der er ansvarlige for resorptionen af ​​knoglevæv. Prolia styrker knoglerne og øger deres mineraltæthed, forhindrer brud. Lægemidlet indgives to gange om året under huden i området af hofte eller underliv. Det er ordineret for at fjerne osteoporose:

  • hos kvinder efter menopausale ændringer med en tendens til at bryde af forskellige lokaliseringer;
  • hos mænd med nedsat knogletæthed og risikoen for rygsygdrift på baggrund af hormonundertrykkende behandling.

Denosumab er det foretrukne stof i tilfælde af multifaktoriel høj risiko for knoglebrud, samt andre metoder intolerance osteoporoseterapi.

Lægemidlet administreres en gang hvert halve år. Det undersøges i kliniske forsøg siden 2004. Parallelt med osteoporose blev undersøgt til behandling af knogles metastatiske knogle læsioner. I modsætning til bisfosfonater er det ikke kontraindiceret hos patienter med nyreinsufficiens.

Lægemidler, der øger knoglemassen

Teriparatide (Forteo)

Lægemidlet er den eneste effektive anabolske stimulerende knoglevækst. Det er indiceret ved postmenopausale, primære senile osteoporose og idiopatiske former hos mænd. Behandlingsforløbet er fra 12 til 18 måneder. Det er det valgte lægemiddel, når bisfosfonater er ineffektive. I Rusland fremstilles det under navnet Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26.000 rubler). er en syntetisk analog af det humane parathyroidhormon, som er involveret i reguleringen af ​​calciummetabolisme. I modsætning til andre præparater til osteoporose, som reducerer resorptionen af ​​knoglevæv, fremmer teriparatid væksten af ​​nyt knoglevæv.

Denne medicin bruges til behandling af tilfælde af alvorlig osteoporose hos kvinder og mænd af forskellig ætiologi. Lægemidlet stimulerer osteoblasts aktivitet, fremmer dannelsen af ​​nyt knoglevæv, gør knoglerne stærkere og forhindrer brud.

Dosering: Den anbefalede dosis er 20 mcg om dagen. Teriparatid injiceres subkutant i hofte eller underliv.

Fra brugen af ​​Forteo bør opgives:

  • når det er allergisk over for dets ingredienser
  • børn og unge
  • gravid eller ammende
  • ondartede neoplasmer af knogler
  • under eller efter strålebehandling
  • med hyperkalcæmi
  • med hyperparathyroidisme og Pagets sygdom;
  • alvorlig nyresygdom.

Alle de lægemidler, der er nævnt i denne artikel, refererer til receptpligtige lægemidler og er ikke beregnet til selvbehandling. På grund af mulige alvorlige sundhedsskader, før du bruger disse lægemidler, skal du få læge råd.
zdravotvet.ru

klassifikation

Bisfosfonatpræparater er betinget opdelt i to grupper, helt forskellige i deres handlinger:

  • Forberedelser med nitrogenindhold
  • Forberedelser uden nitrogen.

Nitrogenholdige bisfosfonater (aminobisphosphonater) indeholder følgende stoffer:

  1. "Alendronatnatrium" - et ikke-hormonalt lægemiddel, som korrigerer metabolismen mellem knoglevæv og danner sin normale struktur. Mulig anvendelse til mænd og kvinder.
  2. "Ibandronatsyre" er et lægemiddel i den tredje generation af bisfosfonater. Det anbefales at behandle postmenopausal osteoporose hos kvinder. Ibandronsyre anvendes meget i hyperkalcæmi (for stor calciumforøgelse i blodet). Mænd anbefales ikke at bruge denne medicin.
  3. "Zoledronsyre" - er karakteriseret ved evnen til selektivt at påvirke knoglevæv. Lægemidlet påvirker selektivt knoglens struktur på grund af dets lighed med knoglegitteret. En vigtig effekt er antitumoregenskaben. På basis af denne syre fremstilles følgende bisfosfonater: "Zoledronat", "Zometa". Det ordineres til behandling af en progressiv form for osteoporose.
  4. "Ibandronatnatrium" ("Bonviva", "Bondronate" -præparater på basis heraf) reducerer osteoklasterne, reducerer ødelæggelsen af ​​knogler. Det anvendes hovedsagelig til forebyggende behandling af brud hos kvinder i postmenopausal perioden.

Vigtigt! Aminobisphosphonater er mere effektive til behandling af osteoporose hos kvinder.

Enkle bisfosfonater, der ikke indeholder nitrogen:

  • Tiludronatnatrium (tiludronsyre) - akkumulerer fosfat- og calciumforbindelser i knoglerne, hvilket bidrager til deres mineralisering og styrkelse. Det bruges til overdreven blødhed af knogler eller behandling af Pagets sygdom. Ikke tildelt børn.
  • Etidronat (Didronel, Xidiphon, etidronsyre) anbefales til behandling af osteoporose med samtidige onkologiske processer, med Pagets sygdom og nyrepatologier. Det ordineres altid sammen med calciumpræparater.
  • "Clodronate" (natriumklodronat, "Bonefos", "Klobir") - ordineres i primær brystkræft, for rettidig forebyggelse af udviklingen af ​​knoglemetastaser. Forhindrer udvikling af hypercalcæmi og osteolyse.

Bisfosfonater er medicinske former, der udelukkende sælges på recept og under det obligatoriske tilsyn af den behandlende læge. Optagelse uden ordination af læge kan være sundhedsskadelig! Du må ikke diagnosticere osteoporose!

Hvordan man tager bisfosfonater korrekt

Det vigtigste ved at tage stoffet er at bruge det strengt på en tom mave, en halv time før et måltid, hvilket i høj grad vil øge virkningen af ​​stoffer. Glem ikke, at stoffer i denne gruppe kan forårsage betændelse i fordøjelseskanalen. Derfor er det nødvendigt at forblive lodret i ca. en time efter at have taget medicinen, hvilket vil reducere risikoen for erosion af maven betydeligt.

Tip! Bisfosfonater bør kun drukkes med vand i store mængder.

Mulige komplikationer under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelser udviser høj glamour i osteoporose, beskæres smerter i maligne tumorer, som er ledsaget af knoglemetastaser, ren hypercalcæmi associeret med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blandt de vigtigste negative virkninger, der er observeret på baggrund af bisfosfonatbehandling, er det værd at ophæve:

  • giftig virkning på nyrerne;
  • hypocalcæmi, der opstår ved brug af intravenøse doseringsformer;
  • osteonekrose af kæben, udvikling med behandling af bisfosfonater indeholdende nitrogen;
  • høj risiko for hoftebrud på baggrund af behandling med zoledronater, hvilket skyldes blokering af genoprettelsesprocesser i kræftpatienternes knogler;
  • atrieflimren, især hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
  • sår i fordøjelsessystemet;
  • feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer, som skyldes aktiveringen af ​​T-lymfocytter;
  • hudreaktioner (udbrud, erytem)
  • generel svaghed;
  • Synsfald, smerter i øjnene, konjunktivit og skleritter;
  • allergiske reaktioner: urticaria, anafylaktisk shock.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at ved samtidig administration af bisfosfonater og:

  • NSAID risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet øges;
  • med parallel modtagelse fra loop diuretika sandsynligheden for hypokalcæmi og hypomagnesæmi øges;
  • i kombination med aminoglykosider øget toksisk virkning på nyrerne
  • på baggrund af bisfosfonatbehandling tillader ikke modtagelse af alkoholholdige drikkevarer.

Bland ikke injicerbare former med andre lægemidler i samme sprøjte.

Farmakologisk aktivitet

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes så, fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO3). Disse kemiske forbindelser er de nærmeste analoger til naturlige pyrophosphater, som ikke undergår spaltning af enzymer til stede i menneskekroppen.

Hovedformålet med farmaceutiske præparater af bisfosfonater er stabilisering af skeletet i sygdomme ledsaget af hurtigt tab af knoglemasse.

Vi forstår hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

  1. Osteoklaster - fremme resorption (destruktion) af de gamle celler i skeletet.
  2. Osteoblaster - er involveret i processen med at danne et nyt væv.

Ved osteoporose kan sidstnævnte simpelthen ikke klare deres opgave, mens osteoklaster fortsat rutinemæssigt bortskaffer gamle celler.

Forebyggelse og behandling af osteoporose er baseret på virkningerne af bisphosphonater på osteoklaster, som består i inhibering af deres vækst og deres selvdestruktion startes, hvorved suspenderet udtynding knogler. Et andet vigtigt punkt: narkotika holder op i knoglerne calcium og fosfor de har brug for så meget.

Endvidere bisphosphonater anvendes i behandlingen af ​​kræftpatienter i behandling og forebyggelse af metastaser, den målrettede knogle i bryst, lunge, prostata, nyre, thyroid.
Indtastning af kroppen og ophobning af stoffer:

  • reducere det høje indhold af calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatisk knogleskade;
  • forhindre dannelsen af ​​nye sygdomsfaktorer - metastase;
  • har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En væsentlig ulempe er den dårlige opløselighed, hvilket gør det svært for kroppen at fordøje.

Drug Groups

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der adskiller sig fra den måde, de påvirker osteoklaster på:

  • Bezazotnye, eller midler fra den første generation.
    Det er tilstrækkeligt at aktivt anvende sådanne lægemidler baseret på dem, såsom Etidronat, Clodronat, Tiludronate. Den destruktive virkning på osteoklaster skyldes absorption af sidstnævnte. Etidronat og Clodronat anvendes med succes i den komplekse behandling af onkologi.
  • Aminobisphosphonater, der indeholder nitrogen, andengenerationslægemidler.
    Effektivere på grund af deres selektivitet, når de virker på osteoklaster og langvarig virkning, hvilket kan have, fordi De absorberes ikke af osteoklaster, i modsætning til ikke-kvælstof. Disse er stoffer som pamidronat og alendronat. Effektiv i osteoporose på grund af overgangsalder hos kvinder, til behandling af kræftpatienter med metastaser i knoglerne.

Nitrogenholdige produkter er allerede indført, hvilke eksperter tilskrives den tredje generation af bisfosfonater. Deres aktive stoffer er ibandronat og zolendroninsyrer. Blandt de mest almindelige lægemidler omfatter de Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronsyre) har en særlig molekylstruktur (tilstedeværelse af to nitrogenatomer i sidekæden), som bestemmer et stort potentiale af zoledronsyre, og forårsager en kraftig stigning i lægemiddel- aktivitet sammenlignet med den tidligere generation af medikamenter.

Varianter af brugen af ​​medicin: oralt og intravenøst.

Hvad skal du vide, når du behandler bisfosfonater

Som du ved, er alt i skeden et lægemiddel i en kop, kan blive en gift. Derfor er det vigtigt at følge dosisinstruktionerne, når du bruger bisfosfonater, og læs omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er angivet i annotationen. Af samme overvejelser er selvmedicinering farlig.
Lægemidler kan kun bruges som ordineret af din læge!

Modtagelse modtagelse

Da bisphosphonater er tilstrækkeligt alvorlige medicinske præparater, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når de anvendes:

  1. Tag om morgenen på tom mave, samtidig med meget vand.
    At forbruge mad efter dette er tilladt tidligst en time.
  2. Drikk udelukkende med almindeligt stillevand. Alle andre drikkevarer vil hæmme virkningen af ​​lægemidlet.
  3. Inden for en og en halv time efter at have taget, skal du, hvis det er muligt, holde den lodrette position. I løbet af denne tid vil medicinen nå tarmene, hvilket minimerer dets irriterende effekt på væggene i spiserøret og maven.
  4. Det anbefales at tage calcium eller D-vitamin parallelt med bisfosfonatforløbet, men brug dem med overholdelse af to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenterale bisfosfonater administreres intravenøst ​​ved infusions- (drop) -metode i 2-3 timer.
Hurtig jet administration af lægemidler kan forårsage akut nyresvigt, som kan føre til død i baggrunden for hypercalcæmi ledsaget af onkologiske sygdomme.
Begrænsninger for brugen af ​​bisfosfonater er:

  • graviditet,
  • amning periode,
  • alder til 18 år,
  • individuel intolerance
  • nyresvigt
  • Gastrointestinal sygdom i akut fase.

Hvis du nøje følger disse tips, vil du undgå komplikationer eller afbøde mulige bivirkninger af medicin under behandlingen.

Bivirkninger

Blandt de hyppigt forekommende bivirkninger ved bisfosfonat indgivelse er:

  • i fordøjelsessystemet - irritation af maven og duodenum, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, oppustethed og forstoppelse;
  • hovedpine og muskelsmerter
  • ledsmerter;
  • nyre- og leversygdomme som følge af ophobning af giftige stoffer;
  • hypocalcemia - mangel på calcium i blodet;
  • allergiske symptomer.

Hvis uautoriseret brug af bisfosfonater og ukontrollabelt, og kan være mere betydningsfulde komplikationer, såsom atrieflimren - desynkronisering puls, osteonekrose af kæben, subtrochantære brud på lårbenet.

Men manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer observeres ikke hos alle patienter. Korrekt beregnede behandlingsforløb og overholdelse af regimen hjælper med at undgå forekomsten af ​​bivirkninger og minimerer risikoen for komplikationer.

Folkets udtalelse

Jeg har postmenopausal osteoporose, jeg tager zoledronsyre en gang om året. Første gang inden for 3 dage var der symptomer, der lignede influenza, så Paracetamol til deres eliminering.

Efterfølgende infusion overføres godt. Regelmæssigt passerer jeg densitometri af knogler, lægen bemærkede positiv dynamik.

Maria, Moskva

Hvad læger mener

Bisfosfonater anvendes med succes til behandling af forskellige typer af osteoporose, de reducerer sandsynligheden for brud, herunder hofteforbindelser.

Men desværre har de nogle kontraindikationer for brugen og en række ret alvorlige bivirkninger, så de kan kun behandles under lægeens strenge tilsyn og under behørig hensyntagen til laboratorieindikatorer. Det er nødvendigt at overholde det foreskrevne behandlingsregime.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater dispenseres strengt på receptform. Opbevar dem i et mørkt, utilgængeligt sted for børn, ved en temperatur på ikke over 25 grader.
osteocure.ru

instruktion

Hvis du tager bisfosfonater, skal du overholde disse anbefalinger:

  1. Tag stoffet i form af en pille eller kapsel om morgenen på tom mave;
  2. Vi tager 1 tablet med et glas vand (200 ml);
  3. Efter lægemidlet anbefales det ikke at sidde eller ligge ned;
  4. Du kan spise i 30-40 minutter.

Ofte er behandlingstiden for osteoporose med stoffer fra bisfosfonatklassen omkring 3-5 år. Lægemidlet kan tages en gang dagligt eller en gang om ugen.

Omtrentlige priser

Prisen på bisfosfonater til behandling af osteoporose afhænger af navnet på stoffet, firmaet og landet af producenten, også på den farmakologiske sammensætning og kemiske formel.

Vi præsenterer omtrentlige priser på nogle produkter:

  1. Alendronat (kostprisen ved præparater af ibandronsyre er 270-700 rubler);
  2. Zoledronsyre (udgifterne til behandling i 12 måneder er fra 15.500 til 35.000 rubler);
  3. Pamidronat (prisen er fra 5 til 10 tusind rubler);
  4. Clodronate (omkostninger - 8-17 tusind rubler);
  5. Bondronat (prisen er fra 7 til 9 tusind rubler).

Flere oplysninger om osteoporose behandling med bisfosfonater findes i følgende video:

Bisfosfonater er præparater til osteoporose, som er en integreret del af et omfattende kursus af medicinske virkninger på patientens krop. Overholder det etablerede behandlingsforløb, kan du genskabe din krops sundhed. Pas på dit helbred!

anmeldelser

Ifølge Verdenssundhedsorganisationen markerer hvert år den 20. oktober markeringen for kampen mod osteoporose. Til stor fortrydelse er antallet af patienter med denne lidelse for nylig steget til tider.

Selvfølgelig er en sådan lidelse ikke dødelig, men det giver mange patienter mange problemer og reducerer også livskvaliteten betydeligt.

Desuden skyldes det, at ældre mennesker efter en brud på hoftehalsen dør i en større procentdel end fra en anden sygdom. For de fleste er bisfosfonatpræparater et håb for genopretning.

Ifølge den læge i medicinske videnskaber S.Rodionovoy situationen med osteoporose er alvorlig nok, fordi i dag der er utilstrækkelig mætning af kroppen med næringsstoffer og elementer, massivt fordelt dårlige vaner, stofmisbrug, alkohol, lav fysisk aktivitetsniveau - både mænd og kvinder, hvilket bidrager til fremkomsten og udviklingen af ​​osteoporose.

Behovet for gode lægemidler, der er designet til at bekæmpe osteoporose - er berettiget.
Ifølge eksperter, bisfosfonater - er ikke et universalmiddel, deres anvendelse bør berøres med sund fornuft, men at stole på dem i behandlingen og for at stoppe knoglevækst i væksten af ​​maligne celler er nødvendig, som for patienterne er den rigtige måde at overvinde de fleste af de alvorlige sygdomme i verden.

konklusion

Anvendelsen af ​​lægemiddel gruppe bisphosphonater, styrker knogler og sundhed, men efter alle de ovennævnte, skal det forstås, at selvbehandling og selv-udpegning af sådanne lægemidler kan føre til uønskede skadelige virkninger.

Flere Artikler Om Fødder